第二章：六大考点

　　考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　1.溶解度：

　　亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

　　① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提

　　② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

　　2.脂水分配系数(P)：

　　P值越大，脂溶性越高

　　3.渗透性：

　　药物既具有脂溶性又有水溶性。

考点四：药物的转运与结合形式

　　1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

　　底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)

　　2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

　　举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁

　　(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)

　　3.药物与受体的结合类型

　　① 不可逆性：共价键

　　② 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

　　考点五：药物的转运与结合形式

　　1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

　　2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴

　　4. 对映异构体产生相反的活性

药物结构与第I相生物转化的规律：

　　① 含芳环药物---氧化代谢

　　② 烯烃和炔烃的药物——氧化

　　③ 含饱和碳原子的药物—氧化

　　④ 胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

　　⑤ 酯和酰胺类药物——水解