【备考重点】2022年执业药师药学知识二备考预习(7)

2021年11月25日 来源:来学网

平喘药

  概述

  支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

  1.肾上腺素能β2受体激动剂:沙丁胺醇、沙美特罗

  2.M胆碱受体阻断剂:噻托溴铵、异丙托溴铵

  3.磷酸二酯酶抑制剂:氨茶碱

  4.白三烯受体阻断剂:孟鲁斯特、扎鲁司特

  5.吸入性糖皮质激素:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

  第一亚类 β2受体激动剂

  控制哮喘急性发作首选药。☆

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.激动呼吸道平滑肌β2受体:激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少,松弛支气管平滑肌;

  2.激动肥大细胞β2受体:减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性,增加气道上皮纤毛摆动。

  1.短效β2受体激动剂:缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

  (1)沙丁胺醇:选择性激动β2受体,久用易耐药,临床适用于缓解轻中度的哮喘症状。

  (2)特布他林:较沙丁胺醇作用稍弱。

  2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

  (1)不单独使用,须和吸入性糖皮质激素:需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

  (2)不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

  (二)典型不良反应

  1.高剂量:严重的低钾血症。

  2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸,心律失常、外周血管扩张等。

  3.长期、单一应用易耐药性。

  二、用药监护

  (一)对哮喘急性发作宜选用短效药

  1.短效药:急性发作。

  ①不宜长期使用,按需间歇。

  ②不宜单一使用。

  ③不宜过量应用,骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

  2.缓释及控释制剂,反复发作和夜间哮喘。

  (二)推荐平喘药的有益联合

  吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂三联用药。

  (三)规范应用吸入给药

  首选吸入给药:包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸入。药物吸入后直接作用于呼吸道,局部浓度高且起效迅速,只需要较小剂量,全身不良反应少。

  三、主要药品

  沙丁胺醇

  适应证:

  1.支气管哮喘,喘息型支气管炎。

  2.哮喘急性发作,吸入给药为首选药物。

  第二亚类 白三烯受体阻断剂

  常用:孟鲁司特和扎鲁司特。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  白三烯,白细胞趋化剂和激动剂,可引起气道平滑肌收缩,增加血管通透性,增加黏液分泌,促进嗜酸性粒细胞在气道聚集,并能促进气道结构细胞的增殖,从而参与气道重塑,哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

  (一)作用特点

  白三烯受体阻断剂:抑制白三烯与受体结合,缓解哮喘症状。可单独应用于轻度、持续哮喘,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。需要睡前服药。

  孟鲁司特:15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。

  (二)典型不良反应

  常见:嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

  腹痛、头痛、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

  二、用药监护

  (一)急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂

  白三烯受体阻断剂:起效缓慢,作用较弱,连续应用4周后才见疗效,不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管的痉挛。且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少其他药的剂量,不宜单独使用。

  (二)提倡联合应用糖皮质激素

  与吸入性的糖皮质激素合用具有协同作用,可以减少激素的用量,少数患者经逐渐减量后,甚至可以完全停用糖皮质激素。

  三、主要药品

  孟鲁司特

  适应证:用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘,也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

  第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

  茶碱类:不良反应多,已降为二线用药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.氨茶碱  2.多索茶碱:作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。不阻断腺苷受体,较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

  3.二羟丙茶碱:平喘作用只有氨茶碱的1/10,对心脏和神经系统的影响较小,尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

  (二)典型不良反应(多、严重)

  常见:过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

  过敏反应:接触性皮炎、湿疹或脱皮。

  胃肠反应:恶性、呕吐、胃出血及柏油样便。

  其它:发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛。

  严重者:甚至呼吸、心跳骤停而致死。

  (三)药物相互作用

  1.与糖皮质激素有协同作用尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

  2.与肝药酶抑制剂(红霉素类、喹诺酮类和西咪替丁)合用升高氨茶碱的血药浓度,使药效增加。与肝药酶诱导剂(苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等)可刺激茶碱类药在肝脏代谢,使茶碱类药清除率增加,降低茶碱类药的血药浓度。

  3.与普萘洛尔有拮抗作用。

  二、用药监护

  (一)监测血浆药物浓度来调整剂量和用药

  1.多索茶碱和二羟丙茶碱是茶碱衍生物,不代谢为茶碱,无法测定茶碱浓度制定调整方案。

  2.有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度。

  (二)注意不同给药途径的差异

  (1)空腹口服,吸收较快。进餐时或进餐后服药,可减少对胃肠刺激,但吸收减慢。

  (2)保留灌肠给药吸收迅速,但可引起局部刺激,多次给药可致药物在体内蓄积,引起毒性反应。

  (3)肌内注射可刺激注射部位,引起疼痛、红肿,目前已少用。静脉注射需稀释。

  (4)静脉给药,要慢,否则容易出现心律失常。

  (5)茶碱缓释剂昼夜血浆浓度平稳,不良反应少。

  (三)掌握平喘药的服用时间

  1.夜间或清晨气道阻力增加,呼吸道开放能力下降,可诱发哮喘。

  2.凌晨0-2时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最敏感的时间。

  3.黎明前肾上腺素和环磷腺苷浓度低下,是哮喘好发时间。

  4.茶碱类白日吸收快,而晚间吸收较慢,采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

  5.氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低,宜于晨服。

  三、主要药品

  茶碱

  适应证:哮喘急性发作后的维持治疗。

  注意事项:

  1.茶碱可致心律失常,原有心律失常者应该密切注意。

  2.吸烟和乙醇可以降低茶碱的药效。

  3.茶碱静脉用药过快,可出现毒性反应如心律失常。

  4.消化道溃疡、心力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压、老年人、新生儿及肝肾功能不全者慎用。

  氨茶碱

  适应证:

  1.扩张气管→支气管哮喘,喘息性支气管炎,COPD。

  2.强心、利尿→心源性哮喘。

  注意事项:

  氨茶碱可灭活青霉素,不宜合用。

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