抗酸剂与抑酸剂

　　第一亚类　抗酸剂

　　(1)吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。可以碱化血液，碱化尿液。

　　(2)非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　抗酸剂可以直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

　　1.碳酸钙：较碳酸氢钠强而持久。

　　2.氢氧化镁：抗酸作用强，起效快。

　　3.氢氧化铝：☆①中和胃酸，不抑酸，缓解胃酸过多症。②对酸作用强，起效慢作用持久。具有收敛止血作用。③常与三硅酸镁组成复方制剂，据有中和胃酸，保护溃疡面，局部止血，解除胃痉挛作用。

　　(二)典型不良反应

　　1.碳酸氢钠、碳酸钙：释放二氧化碳用于呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

　　2.氢氧化镁：产生氯化镁，引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

　　3.铝、钙剂：便秘。

　　4.铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，不易导致便秘或腹泻不良反应。

　　5.氢氧化铝：铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，可被镁离子对抗，铝碳酸镁。阑尾炎、急腹症、婴幼儿禁止使用。

　　(三)药物相互作用

　　1.铝剂(氢氧化铝)、镁剂(氢氧化镁)与阿奇霉素、喹诺酮、异烟肼、地高辛、四环素和H2受体阻断剂合用使后者吸收减少。

　　2.碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。

　　二、用药监护

　　(一)尽可能增强抗酸剂的作用

　　1.尽量使用复方制剂，以增加抗酸效果。

　　2.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

　　3.液体和胶体抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适宜嚼碎服用

　　4.增加日服药次数，一日4次或更多。

　　(二)注意规避用药禁忌证

　　1.肾衰竭者长期使用氢氧化铝可引起骨软、痴呆和贫血。

　　2.阑尾炎和急腹症患者服用氢氧化铝可加重病情。

　　第二亚类　抑酸剂——组胺H2受体阻断剂☆

　　可逆性竞争抑制壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。如：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯等。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点☆

　　选择性阻断H2受体→抑制组胺→抑制胃酸→促进溃疡的愈合。

　　抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

　　1.西咪替丁：口服吸收良好，存在首关效应，停药容易复发，抗雄激素作用，餐后用药较餐前效果好。

　　2.雷尼替丁：

　　(1)主要用于消化性溃疡的治疗。

　　(2)胃食管反流病。

　　(3)上消化道出血。

　　(4)抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

　　3.法莫替丁：抑酸比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用。

　　(二)典型不良反应

　　1.常见：头晕、嗜睡、定向力障碍及精神异常。

　　2.偶见：血浆泌乳素升高，男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起障碍。

　　3.长期用药：胃内细菌繁殖，诱发感染。

　　4.突然停药：可能引起胃酸分泌反跳性增加，如慢性消化性溃疡、穿孔。

　　(三)禁忌证

　　1.可以透过胎盘和乳汁，妊娠哺乳期女性禁用。

　　2.急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

　　3.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　(四)药物相互作用

　　西咪替丁属于肝药酶抑制剂。

　　1.减慢环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、利多卡因等药物的的消除速度，血药浓度升高。

　　2.使苯妥英钠，磺酰脲(格列齐特)血药浓度升高，要检测苯妥英钠的血药浓度和血糖浓度。

　　3.与氨基糖苷类合用协同神经-肌肉阻断作用，可能出现呼吸抑制或者呼吸停止。

　　二、用药监护

　　餐后服用比餐前效果为佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

　　司机和高空作业者应避免服用，幻觉、定向力障碍。

　　第三亚类　抑酸剂——质子泵抑制剂☆

　　抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。如：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　与H+，K+-ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物，抑制H+，K+-ATP酶的活性，从而抑制胃酸生成的终末环节。并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗，四联疗法。

　　埃索美拉唑：奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

　　兰索拉唑：属于第二代PPI。

　　泮托拉唑：属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

　　雷贝拉唑：抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

　　(二)药物相互作用

　　抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

　　质子泵抑制剂会影响氯吡格雷的疗效

　　1.奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

　　2.泮托拉唑或雷贝拉唑对氯吡格雷的疗效影响弱。

　　二、用药监护

　　(一)提高质子泵的稳定性

　　1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

　　2.服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(铝碳酸镁是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。

　　(二)关注骨折和低镁血症的风险

　　1.长期和较高剂量使用可使骨折风险升高，老年患者风险更高。

　　2.使用3个月以上会有低镁血症的风险。低镁血症严重时表现为疲劳、手足搐搦、谵妄、惊厥、头晕及室性心律失常。

　　三、主要药品

　　奥美拉唑

　　适应证☆

　　1. 胃及十二指肠溃疡。

　　2.胃食管反流病。

　　3.治疗卓—艾综合征，可明显改善症状。

　　4.联合抗菌药根治HP。

　　5.消化性溃疡急性出血。

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