“不积小流无以成大海”，知识在于点滴积累，巩固基础知识，才能在考场上更好的发挥。小编为大家整理了执业药师药学专业知识一各章节知识要点，希望在备考的路上能为大家提供一些帮助。

　第九章　药物的体内动力学过程

　　一、药动学基本参数

1、药物转运的速度过程

①一级速度过程

　　速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程

　　速度恒定，与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。

③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

　　药物浓度高出现酶活力饱和。

——浓度对反应速度的影响!

2. 药动学常用参数

药动学参数	计算	含义
速率常数k（h-1、min-1）	吸收：ka尿排泄：ke 消除k＝kb＋kbi＋ke＋ …	速度与浓度的关系，体内过程快慢
生物半衰期（t1/2）	t1/2 ＝0.693/k	消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药
表观分布容积（V）	V＝X/C	表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广
清除率	Cl＝kV	消除快慢

　　二、非线性药动学

(酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比)

　　线性、非线性那点事

药动学特征	线性	非线性
生物半衰期	t1/2固定，与剂量无关	不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长
消除	线性，一级速率	非线性，不是一级速率
AUC、血药浓度	与剂量成正比	与剂量不成正比
其他	大部分药物	合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程

　　四、非房室模式——统计矩

　　原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线

零阶矩	血药浓度-时间曲线下面积	血药浓度随时间变化过程
一阶矩	药物在体内的平均滞留时间（MRT）	药物在体内滞留情况
二阶矩	平均滞留时间的方差（VRT）	药物在体内滞留时间的变异程度

　　五、给药方案设计

1.一般原则——安全有效

2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程

3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素

4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小

5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

6.给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

7.生物半衰期短、治疗指数小：静滴

　　给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

随堂练习

A：关于药动力学参数说法，错误的是

A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快

B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同

D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大

E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

　　『正确答案』D

　　『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

　　『正确答案』B

　　『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

　　给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.该药物的半衰期(单位h)是

2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

3.该药物的表现分布容积(单位L)是

　　『正确答案』B、C、E

　　『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。