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　　第六章　生物药剂学

　　一、药物体内过程

1.几个名词

2.药物的跨膜转运

①生物膜的结构

　　类脂质(磷脂双分子层)

　　蛋白质-载体

　　糖类

②生物膜的性质

——液晶镶嵌模型(流体膜)

　　分布不对称

　　流动性：膜动转运

　　半透性：脂溶性药物易通过(简单扩散)，小分子水溶性药物经含水性小孔吸收(滤过)

——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

③药物的跨膜转运方式

转运方式		借助载体	逆浓度差	消耗能量	饱和、竞争抑制	部位特异性	药物
被动转运：滤过、简单扩散		－	－	－	－	－	大部分药物
载体转运	主动转运	＋	＋	＋	＋	＋	VB、生命必需
	易化扩散	＋	－	－	＋		高极性：核苷
膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐						＋	蛋白质、多肽、微粒

　　二、药物的胃肠道吸收

　　生理因素

　　胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

　　药物因素

　　脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

　　剂型因素

　　剂型因素、制剂处方、制剂工艺

1.胃肠道的结构与功能

　　大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部

　　多肽：结肠

2.影响药物吸收的生理因素

生理因素	考点
胃肠液的成分和性质	分子型易于吸收，吸收部位的pH和药物本身的pKa决定分子型比例 ——酸酸碱碱促吸收
胃肠道的运动	蠕动、排空
循环系统转运	首过效应、血流量、淋巴系统转运
食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

3.影响药物吸收的药物因素

药物因素	考点
脂溶性和解离度	脂溶性大（lgP＜5）、分子型易吸收——学会计算pKa-pH
溶出速度	粒径：微粉化（特殊：弱碱性、不稳定、有刺激性） 湿润性：加入表面活性剂 多晶型：无定型＞亚稳定型＞稳定型 溶剂化物：有机溶剂化物＞无水物＞水合物 其他：成盐、前体药物、固体分散体、包合技术
胃肠道内稳定性	包衣，制成药物的衍生物或前体药物

4.影响药物吸收的剂型因素

剂型因素	考点
剂型	口服剂型生物利用度：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
制剂处方	液体辅料：增黏剂、表面活性剂、络合、吸附 固体：四大辅料、包衣
制剂工艺	混合、制粒、压片

　　影响药物胃肠道吸收的因素

　　生理

　　胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

　　药物

　　脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

　　剂型

　　剂型因素、制剂处方、制剂工艺

5.生物药剂学分类系统与制剂设计

分类	溶解度	肠壁渗透性	限速过程	制剂设计
Ⅰ	大	大	胃排空、辅料	吸收好→口服
Ⅱ	小		溶出	改善溶解度、溶出速度
Ⅲ		小	跨膜转运	增加脂溶性 选用渗透促进剂 微粒给药系统
Ⅳ	小	小	多种因素	微粒靶向给药 制成前体药物

　　再回首——增加药物溶解度的方法

方法	考点
加入增溶剂	表面活性剂的胶束作用
加入助溶剂	I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸钠
使用混合溶剂（潜溶剂）	水+乙醇/PG/PEG/甘油
制成共晶	阿德福韦酯＋糖精形成新晶型
制成盐类	难溶性弱酸、弱碱
其他	温度↑，改变pH，微粉化，包合技术，固体分散技术

　　三、药物的非胃肠道吸收

　　注射给药

　　栓剂直肠

　　外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径

　　气雾剂肺部吸入：肺泡

　　滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身

　　注射给药吸收的相关考点

①iv：无吸收过程，生物利用度100%

②im：2-5ml，油溶液、混悬液可长效

③皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素

④皮内：<0.2ml，吸收差，诊断、过敏试验

⑤动脉：诊断、治疗，药物→靶向

⑥水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液

　　四、药物的分布、代谢和排泄

1.药物分布	（1）药物的分布及其影响因素 （2）药物淋巴转运的特点 （3）血-脑屏障及转运机制 （4）胎盘屏障及胎盘转运机制
2.药物代谢	（1）药物的代谢与药理作用 （2）药物代谢的部位与首过效应 （3）药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素
3.药物排泄	药物的肾排泄、胆汁排泄与肠-肝循环

1.药物的分布

(1)影响药物分布的因素

影响因素	考点
药物与组织亲和力	亲和力高，易蓄积
血液循环系统	速度、毛细血管的通透性
药物与血浆蛋白结合的能力	可逆，可饱和； 药物的疗效取决于游离型浓度； 游离药物浓度和血浆蛋白总浓度影响血浆蛋白结合率——注意用药安全性问题（剂量微调、竞争结合）
微粒给药系统	2.5～10μm：巨噬细胞（＜7肝、脾，＞7肺） 200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除 ＜10nm：骨髓

(2)淋巴系统转运

　　传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织

　　避免首过效应

　　脂肪、蛋白质

　　靶向制剂(脂质体、微球、微囊、乳剂)

(3)脑内分布：血-脑屏障(亲脂性易通过)

(4)胎儿内分布：胎盘屏障(3-12周器官形成期)

2.药物的代谢

(1)药物在体内发生化学结构改变

(2)再次认识首过效应

　　口服

　　尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢

　　进入血液循环的原形药量↓

　　生物利用度↓

　　不宜口服的药物改变给药途径——

　　注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮

(3)影响药物代谢的因素

影响因素	考点
给药途径和剂型	首过效应
给药剂量	酶饱和，血药浓度高，不良反应发生
代谢反应的立体选择性	手性药物
酶诱导	苯巴比妥加速消除-减弱药效
酶抑制	氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷
基因多态性	正常个体的基因在相同位置存在差别——药物反应个体差异主要原因
生理因素	小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化

3.药物的排泄

　随堂练习

　　A：随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

　　A.零级代谢

　　B.首过效应

　　C.被动扩散

　　D.肾小管重吸收

　　E.肠肝循环

　　『正确答案』E

　　『答案解析』肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

　　A：属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

　　A.氧化

　　B.羟基化

　　C.水解

　　D.还原

　　E.乙酰化

　　『正确答案』E

　　『答案解析』第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。ABCD均是第I相反应。

　　X：以下影响药物肾排泄的因素说法正确的是

　　A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收

　　B.药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，进而影响重吸收

　　C.血浆蛋白结合率影响肾小球的滤过，但不影响肾小管分泌

　　D.尿量、合并用药及疾病也会影响肾排泄

　　E.游离药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过

　　『正确答案』ABCDE

　　『答案解析』五个选项叙述都是正确的，需准确掌握。

　　A.酶诱导作用

　　B.膜动转运

　　C.血脑屏障

　　D.肠肝循环

　　E.蓄积效应

　　1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于

　　2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于

　　『正确答案』A、B

　　『答案解析』某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠。

　　生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。