【备考精华】2019执业药师药学专业知识一考情解析（6）
2019年08月29日 来源：来学网第六章 生物药剂学
专题三 生物药剂学考点专题
生物药剂学重要考点
1.药物的体内过程
2.药物的跨膜转运方式
3.影响药物胃肠道吸收的因素
4.剂型吸收快慢顺序
5.生物药剂学分类系统与制剂设计
6.药物的非胃肠道吸收
7.影响药物分布的因素
8.影响药物代谢的因素
9.药物的排泄
考点1——药物的体内过程
考点2——药物的跨膜转运方式
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转运方式 |
借助 |
逆浓 |
消耗 |
饱和、竞争抑制 |
部位特异性 |
药物 |
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被动转运： |
－ |
－ |
－ |
－ |
－ |
大部分药物 |
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载体转运 |
主动转运 |
＋ |
＋ |
＋ |
＋ |
＋ |
VB、生命必需 |
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易化扩散 |
＋ |
－ |
－ |
＋ |
|
高极性：核苷 |
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膜动转运： |
|
|
|
|
＋ |
蛋白质、多肽、微粒 |
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考点3——影响药物胃肠道吸收的因素
大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部
考点4——剂型吸收快慢顺序
口服：溶液剂>混悬剂>胶囊>片剂>包衣片
注射：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液
考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计
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分类 |
溶解度 |
肠壁渗透性 |
限速过程 |
制剂设计 |
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Ⅰ |
大 |
大 |
胃排空、辅料 |
吸收好→口服 |
|
Ⅱ |
小 |
|
溶出 |
改善溶解度、溶出速度 |
|
Ⅲ |
|
小 |
跨膜转运 |
增加脂溶性 |
|
Ⅳ |
小 |
小 |
多种因素 |
微粒靶向给药 |
考点6——药物的非胃肠道吸收
①注射给药
iv100%，im油溶液、混悬液可长效，皮下吸收慢-植入剂、胰岛素
②栓剂直肠
③外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径
④气雾剂肺部吸入：肺泡
⑤滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身
考点7——影响药物分布的因素
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影响因素 |
考点 |
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药物与组织亲和力 |
亲和力高，易蓄积 |
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血液循环系统 |
速度、毛细血管的通透性 |
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药物与血浆蛋白结合的能力 |
可逆，可饱和； |
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微粒给药系统 |
2.5～10μm：巨噬细胞（＜7肝、脾，＞7肺） |
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淋巴系统转运、血脑屏障、胎盘屏障 |
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考点8——影响药物代谢的因素
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影响因素 |
考点 |
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给药途径和剂型 |
首过效应 |
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给药剂量 |
酶饱和，血药浓度高，不良反应发生 |
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代谢反应立体选择性 |
手性药物 |
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酶诱导 |
苯巴比妥加速消除-减弱药效 |
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酶抑制 |
氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷 |
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基因多态性 |
正常个体的基因在相同位置存在差别——药物反应个体差异主要原因 |
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生理因素 |
小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化 |
考点9——药物的排泄
