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  B型题【1-2】

  A.渗透效率   B.溶解速率

  C.胃排空速度  D.解离度  E.酸碱度

  生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类

  1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于

  2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于

  『正确答案』1.A2.B

  『答案解析』分类体内吸收代表药

  第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率;

  第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率;

  第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响;

  第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。

  【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是

  A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收

  B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好

  C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

  D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

  E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

  『正确答案』B

  解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。

  【最佳选择题】

  受体的类型不包括

  A.细胞核激素受体

  B.内源性受体

  C.离子通道受体

  D.G蛋白偶联受体

  E.酪氨酸激酶受体

  『正确答案』B

  『答案解析』受体大致可分为以下几类:

  1.G蛋白偶联受体

  2.配体门控的离子通道受体

  3.酶活性受体

  4.细胞核激素受体

  药物与受体结合的特点,不正确的是

  A.灵敏性

  B.可逆性

  C.特异性

  D.饱和性

  E.持久性

  『正确答案』E

  『答案解析』受体具有以下性质:

  1.饱和性

  2.特异性

  3.可逆性

  4.灵敏性

  5.多样性

  【配伍选择题】

  A.完全激动药

  B.竞争性拮抗药

  C.部分激动药

  D.非竞争性拮抗药

  E.负性激动药

  1.与受体具有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物是

  『正确答案』A

  完全激动药:亲和力和内在活性(α=1)都很高;

  2.与受体具有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是

  『正确答案』C

  部分激动药:亲和力高,内在活性不强(0<α<1);

  3.与受体有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是

  『正确答案』B

  拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应。

  【多项选择题】

  第二信使包括

  A.Ach

  B.Ca2+

  C.cGMP

  D.三磷酸肌醇

  E.cAMP

  『正确答案』BCDE

  『答案解析』第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。

  【A型题】

  羧酸类药物成酯后,其化学性质变化是

  A.脂溶性增大,易离子化

  B.脂溶性增大,不易通过生物膜

  C.脂溶性增大,刺激性增大

  D.脂溶性增大,易吸收

  E.脂溶性增大,与碱性药物作用强

  『正确答案』D

  本题考查的是基团对药物活性的影响。羧基成酯既降低酸性,又增大脂溶性,易于吸收。