生物药剂学与药动学 第四节

　　一、A1

　　1、关于影响药物在体内的分布因素的叙述，不正确的是

　　A、只有结合型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥作用

　　B、大多数药物穿过毛细血管壁的速度，主要取决于血液循环速度

　　C、药物与组织亲和力不同，体内分布不同

　　D、某些药物竞争蛋白质的结合点，影响体内分布

　　E、药物的理化性质也会影响体内分布

　　2、有关药物与血浆蛋白结合的作用，说法不正确的是

　　A、减缓药物在体内的清除速度

　　B、使血浆中游离药物保持一定的浓度

　　C、减少药物毒性

　　D、作为药物在血浆中的一种存储方式

　　E、易于药物通过血管壁向组织分布

　　3、关于影响药物组织分布的因素，说法不正确的是

　　A、体内血液循环的速度

　　B、毛细血管通透性

　　C、组织液浓度

　　D、药物的血浆结合率

　　E、药物与组织的亲和力

　　4、下列药物表观分布容积大于实际分布容积的药物是

　　A、水杨酸

　　B、青霉素

　　C、地高辛

　　D、磺胺

　　E、艾普利林

　　5、有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是

　　A、药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程

　　B、药物与血浆蛋白结合有饱和现象

　　C、药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式

　　D、血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大

　　E、药物与血浆蛋白结合与生物因素有关

　　6、静脉注射某药，D=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V为

　　A、4ml

　　B、4L

　　C、15ml

　　D、90L

　　E、15L

　　7、当一种药物具有较大的表观分布容积时，正确的是

　　A、药物排出慢

　　B、药物主要分布在血液

　　C、药效持续时间较短

　　D、药物不能分布到深部组织

　　E、蓄积中毒的可能性小

　　8、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是

　　A、溶解度

　　B、分子量

　　C、制剂类型

　　D、血浆蛋白结合

　　E、给药途径

　　9、K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是

　　A、被动扩散

　　B、主动转运

　　C、促进扩散

　　D、膜孔转运

　　E、膜动转运

　　10、下列对血红蛋白结合置换作用最敏感的情形是

　　A、低分布容积，高蛋白结合率

　　B、高分布容积，低蛋白结合率

　　C、高分布容积，高蛋白结合率

　　D、地分布容积，地蛋白结合率

　　E、以上都不对

　　11、下列不可以与药物发生非特异性结合的是

　　A、血红蛋白

　　B、DNA

　　C、水分

　　D、酶

　　E、脂肪

　　12、某药物的组织结合率很低，说明

　　A、表观分布容积大

　　B、药物在某些组织有蓄积

　　C、药物的排泄速度慢

　　D、表观分布容积小

　　E、药物的吸收速度慢

　　13、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是

　　A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

　　B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

　　C、表观分布容积不可能超过体液量

　　D、表观分布容积的单位是“L/h”

　　E、表现分布容积具有生理学意义

　　14、药物与血浆蛋白结合

　　A、是永久性的

　　B、是可逆的

　　C、对药物的主动转运有影响

　　D、加速药物在体内的分布

　　E、促进药物排泄

　　15、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V为

　　A、20L

　　B、4ml

　　C、30L

　　D、4L

　　E、15L

　　16、阿司匹林与香豆素类抗凝药合用导致抗凝作用增强而引起出血因为

　　A、阿司匹林抑制香豆素类药物代谢

　　B、阿司匹林抑制香豆素类药物排泄

　　C、阿司匹林与香豆素类药物产生协同作用

　　D、阿司匹林影响香豆素类药物竞争性结合血浆蛋白，增加抗凝药血药浓度

　　E、阿司匹林降低了香豆素类药物的不良反应

二、B

　　1、甲.乙.丙.丁4种药物的表观分布容积(V)分别为25L，20L，15L，10L，今各分别静脉注射1g，注毕立即取血样测定药物浓度，试问

　　A.甲药

　　B.乙药

　　C.丙药

　　D.丁药

　　E.一样

　　<1> 、在体内分布体积最广的是

　　A B C D E

　　<2> 、血药浓度最小的是

　　A B C D E

　　<3> 、血药浓度最高的是

　　A B C D E

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 ①药物与蛋白质类高分子物质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用，进行代谢和排泄。

　　②除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。

　　③药物在体内的选择性分布，除决定于生物膜的转运特性外，不同组织对药物亲和力的不同也是重要原因之一。在体内与药物结合的物质，除血浆蛋白外，其他组织细胞内存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖类等高分子物质，亦能与药物发生非特异性结合。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物与蛋白质类高分子物质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种储存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间，不致因很快消除而作用短暂。毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响药物体内分布的因素：(1)血液循环与血管通透性对体内分布的影响;药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。(2)药物与血浆蛋白结合对体内分布的影响;(3)药物的理化性质对体内分布的影响;(4)药物与组织亲和力对体内分布的影响;(5)药物相互作用对体内分布的影响。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则表观分布容积将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取，血浆浓度较低，表观分布容积值常超过体液总量，如地高辛的表观分布容积为600L。当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强且持久，毒性要大。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。入血浆含有六十多种蛋白质，其中三种蛋白质与大多数药物结合有关：即白蛋白、酸性糖蛋白和脂蛋白。白蛋白占血浆蛋白总量的60%，在药物-蛋白质结合中起主要作用。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种储存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间，不致因很快消除而作用短暂。毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率高，药理作用将受到显著影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素，形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种属差异、性别差异、生理和病理状态有关。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。本题X0=60mg=60000μg。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用C0表示，本题C0=15μg/ml。V=X0/C0 =60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要大。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 蛋白结合与体内分布：药物与蛋白质类高分子物质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用，并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次也与该药物和组织结合的程度有关。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型，都是以主动转运方式通过生物膜。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 一般来讲，蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。如一个药物结合率从99%降到95%，其游离型分子浓度从1%增加到4%(即4倍)，有些会导致致命的并发症。但只有当药物大部分分布在血浆中(不在组织)时，这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度，所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在体内与药物结合的物质，除血浆蛋白外，其他组织细胞内存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖类等高分子物质，亦能与药物发生非特异性结合，这种结合与药物和血浆蛋白结合的原理相同，一般组织结合是可逆的。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的组织结合率很低，主要分布血浆中，血浆药物浓度高，则表观分布容积小。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表观分布容积的概念和公式还有单位是药物的分布这一章最容易考到的。还要了解其单位，并且值得注意的一点是，表现分布容积不具有生理学意义。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度并维持一定的时间，不会因很快消除而作用短暂。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 根据表观分布容积的计算公式，V=X0/C0。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 分布主要表现在与血浆蛋白的竞争性结合上。对于那些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、安全范围窄及消除半衰期较长的药物，易受其他药物置换而致作用加强，如阿司匹林与香豆素类抗凝药竞争性结合血浆蛋白，致使游离的抗凝药增多，导致抗凝血效应增强而引起出血;口服降血糖药易受阿司匹林等解热镇痛药置换而产生低血糖反应。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物分布容积体现的是体内药物的分配情况，相对小的，分布得就集中，血药浓度大。反而言之，相对大的，分布得就分散，血药浓度小。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物分布容积体现的是体内药物的分配情况，相对小的，分布得就集中，血药浓度大。反而言之，相对大的，分布得就分散，血药浓度小。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物分布容积体现的是体内药物的分配情况，相对小的，分布得就集中，血药浓度大。反而言之，相对大的，分布得就分散，血药浓度小。