细目一　基本知识

　　要点 祛风湿药的主要药理作用

　　凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物称为祛风湿药。

　　祛风湿药具有以下主要药理作用：

　　1.抗炎

　　常用祛风湿药对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。

　　抗炎的主要有效成分有秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。

　　2.镇痛

　　川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用，提高疼痛反应的阈值，减少小鼠醋酸扭体次数。

　　3.对免疫功能的影响

　　雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤——对机体免疫功能有明显抑制作用，少部分成分促进。

　　细目二　常用药物

　　秦艽

　　要点 药理作用

　　1.抗炎

　　秦艽有明显的抗炎作用。

　　在抗炎的同时——能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量。

　　对于切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠则无抗炎作用。

　　秦艽碱甲抗炎作用机制：

　　兴奋下丘脑、垂体——使ACTH分泌↑——肾上腺皮质的功能↑——抗炎

　　2.镇痛

　　剂量增加，镇痛作用增强，作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。

　　3.抗过敏

　　秦艽碱甲能明显减轻豚鼠对组织胺所致的哮喘、抽搐症状，对组胺所致的豚鼠休克有保护作用。

　　独活

　　要点 药理作用

　　1.抗炎

　　甲氧基欧芹酚腹腔给药可抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀。

　　2.镇痛，镇静

　　(1)镇痛：

　　小鼠热板法实验证明：独活煎剂——明显提高痛阈。

　　甲氧基欧芹酚——减轻小鼠扭体反应。

　　(2)镇静：

　　独活煎剂、醇浸膏可使小鼠、大鼠自主活动减少，也可对抗士的宁所致蛙的惊厥作用。

　　镇静作用主要有效成分——当归酸、伞形花内酯

　　3.抑制血小板聚集和抗血栓形成

　　独活醇提物可明显抑制大鼠动静脉环路血栓的形成，也可抑制大鼠体外血栓形成并延长。

　　4.对心血管系统作用

　　欧芹酚甲醚——扩血管、降压

　　五加皮

　　要点 药理作用

　　1.抗炎

　　a.减少炎症介质的释放

　　b.抑制其致炎作用

　　2.对免疫功能的影响

　　细柱五加皮对免疫功能有抑制作用，促进小鼠网状内皮系统吞噬功能，并增加小鼠血清抗体的浓度。

　　主要成分：五加皮总皂苷、多糖

　　3.镇静、镇痛

　　细柱五加皮醇浸膏协同戊巴比妥钠催眠作用。

　　正丁醇提取物及短梗五加醇提物——提高痛阈——镇痛

　　4.性激素样作用

　　细柱五加多糖——促进未成年大鼠副性器官的发育——睾丸、前列腺、精囊腺的重量↑

　　红毛五加水提物——促进幼鼠睾丸发育。

　　防己

　　要点 药理作用

　　1.抗炎

　　粉防己碱、防己诺林碱——抗炎

　　2.免疫抑制和抗过敏

　　粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。

　　免疫抑制作用和抗过敏作用——与钙通道的阻滞有关

　　3.镇痛

　　热板法：防己水煎剂——镇痛

　　与川乌合用——作用时间延长至24小时以上

　　4.对心血管系统作用

　　(1)抑制心脏和抗心律失常：

　　粉防己碱能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿等所致动物心律失常，对窦房传导功能和自律性有抑制作用。

　　(2)降压：

　　粉防己碱——降压作用——并伴有心率减慢

　　(3)抗心肌缺血：

　　5.抗肝纤维化

　　粉防己碱可

　　(1)显著改善肝功能

　　(2)减轻肝脏病理性损伤

　　(3)肝内胶原沉积减少。

　　6.防治矽肺

　　粉防己碱可使

　　(1)大鼠实验性矽肺模型肺内阳性物明显减少;

　　(2)肺泡间隔蛋白多糖荧光强度减弱;

　　(3)矽结内胶原纤维以及蛋白多糖松解断裂;

　　(4)矽结节中心填充物减少。

　　雷公藤

　　要点 药理作用

　　1.对免疫功能的影响

　　雷公藤中多种成分均有免疫抑制作用。

　　(1)雷公藤甲素对

　　a.单向混合淋巴细胞反应(MLR)

　　b.迟发型超敏反应(DTH);

　　c.体外诱导的抑制性T细胞(Ts细胞)活性;

　　d.T淋巴细胞亚群的影响中——均表现抑制作用;

　　(2)雷公藤红素

　　抑制ConA、PHA、PWM及LPS诱导的小鼠脾细胞和淋巴细胞的增生

　　(3)雷公藤红素

　　腹腔注射——减轻小鼠胸腺重量——降低脾脏溶血空斑形成细胞数——同时能提高血清补体含量。

　　(4)雷公藤生物碱

　　对小鼠体液免疫和细胞免疫——抑制

　　2.抗炎

　　抗炎成分：雷公藤、雷公藤乙酸乙酯提取物、雷公藤总苷

　　(1)雷公藤多苷可减少致敏豚鼠支气管-肺泡灌流液

　　中炎性细胞、嗜酸性粒细胞总数及其分类计数;

　　(2)雷公藤甲素、雷公藤内酯

　　抑制巴豆油诱发的小鼠耳肿胀

　　抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高

　　(3)雷公藤红素

　　抑制大鼠实验性棉球肉芽肿，呈一定量效关系。

　　3.对血管和血液系统的作用

　　雷公藤乙酸乙酯降低佐剂性关节炎大鼠全血和血浆黏度、减少红细胞压积以及纤维蛋白原含量

　　可使血小板最大聚集率明显下降;

　　4.其他药理作用

　　(1)对生殖系统的影响：

　　雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。

　　女性病人—使用雷公藤—闭经，发生率及持续时间与用药剂量成正比。

　　男性病人—精子浓度和活性指数—达不育水平。

　　雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。

　　这种作用是可逆的，停止给药后6～8个月生育功能可以恢复。

　　(2)抗肿瘤：

　　雷公藤甲素、乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。

　　要点 不良反应

　　雷公藤毒性较大，对机体多个器官和系统均呈现毒副作用，

　　消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血;

　　神经系统可见头晕、乏力、嗜睡等;

　　血液系统可表现为白细胞及血小板减少，个别发生粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;

　　生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、弱精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经;

　　心血管系统可见心悸、胸闷、甚至引起心律失常，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源性休克而死亡;

　　少数病人出现肾功能损害、肌苷清除率下降，严重可致急性肾功能衰竭而死亡;

　　此外，部分病人可出现过敏反应。

　　祛风湿药的代表药材

	秦艽	独活	五加皮	防己	雷公藤
功效	祛风湿 清湿热 止痹痛	祛风除湿 通痹止痛	祛风湿，补肝肾，强筋骨	利水消肿 祛风止痛	祛风湿， 止痹痛
药理作用	1.抗炎 2.镇痛 3.抗过敏	1.抗炎 2.镇痛，镇静 3.抑制血小板聚集和抗血栓形成 4.对心血管系统作用	1.抗炎 2.对免疫功能的影响 3.镇静、镇痛 4.性激素样作用	1.抗炎 2.免疫抑制和抗过敏 3.镇痛 4.对心血管系统作用 （1）抑制心脏和抗心律失常 （2）降压 （3）抗心肌缺血 5.抗肝纤维化 6.防治矽肺	1.对免疫功能的 影响 2.抗炎 3.对血管和血液系统的作用 4.其他药理作用 （1）对生殖系统的影响：抗生育 （2）抗肿瘤

现代应用	1.风湿性关节炎 和类风湿性关节炎。 2.流行性脑脊髓膜炎。 3.肩关节周围炎。 4.小儿急性黄疸型传染性肝炎。	1.风湿性关节炎。 2.坐骨神经痛和三叉神经痛。 3.腰椎间盘突出症及腰椎骨质疏松症。 4.慢性支气管炎。 5.银屑病。	1.风湿性和类风湿性关节炎。 2.关节痛。 3.小儿行迟。 4.浮肿。	1.高血压病。 2.心绞痛。 3.矽肺。 4.神经性 疼痛。 5.慢性肝病及肝纤维化	1.类风湿性关节炎。 2.肾小球肾炎和肾病综合征。 3.结缔组织病。 4.银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜。 5.慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎。
不良反应			1.细柱五加大剂量可出现中枢抑制，下肢软弱无力。 2.北五加有一定毒性，中毒可致严重心律失常，并引起中毒性视神经炎及多发性神经炎。		雷公藤毒性较大，对机体多个器官和系统均呈现毒副作用