药物化学  心血管系统药物

　　一、A1

　　1、调血脂药物洛伐他汀属于

　　A、苯氧乙酸及类似物

　　B、烟酸类

　　C、HMG-CoA还原酶抑制剂

　　D、贝特类

　　E、苯氧戊酸类

　　2、下列叙述中错误的是

　　A、洛伐他汀是抗心律失常药

　　B、肾上腺素具有儿茶酚结构

　　C、哌唑嗪为α1受体拮抗药

　　D、吉非贝齐是苯氧戊酸类降血脂药

　　E、艾司唑仑是镇静催眠药

　　3、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

　　A、氯贝丁酯

　　B、非诺贝特

　　C、辛伐他汀

　　D、吉非贝齐

　　E、氟伐他汀

　　4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

　　A、洛伐他汀

　　B、吉非贝齐

　　C、硝苯地平

　　D、尼群地平

　　E、异山梨酯

　　5、需要在体内经水解才能显效的药物是

　　A、盐酸哌唑嗪

　　B、洛伐他汀

　　C、硝酸异山梨酯

　　D、卡托普利

　　E、地尔硫(艹卓)

　　6、血脂的主要组成成分不包括

　　A、酮体

　　B、磷脂

　　C、游离脂肪酸

　　D、胆固醇酯

　　E、甘油三酯

　　7、可用于降血脂的药物是

　　A、卡托普利

　　B、硝酸异山梨酯

　　C、尼群地平

　　D、阿替洛尔

　　E、洛伐他汀

　　8、关于甲基多巴叙述正确的是

　　A、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭

　　B、兴奋中枢α2受体，有扩血管作用

　　C、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

　　D、抑制心脏上β1受体，用于治疗心律失常

　　E、作用于交感神经末梢，抗高血压

　　9、下列降压药物中以酶为作用靶点的是

　　A、维拉帕米

　　B、硝苯地平

　　C、可乐定

　　D、卡托普利

　　E、氯沙坦

　　10、遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物的是

　　A、卡托普利

　　B、甲基多巴

　　C、氯沙坦

　　D、普鲁卡因胺

　　E、胺碘酮

　　11、关于甲基多巴叙述不正确的是

　　A、甲基多巴中含有儿茶酚胺结构

　　B、易氧化变色

　　C、制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性

　　D、静脉滴注可控制高血压危象

　　E、属于α1受体阻断剂

　　12、卡托普利主要用于

　　A、抗结核

　　B、抗溃疡

　　C、抗过敏

　　D、抗心律失常

　　E、抗高血压

　　13、抗高血压药甲基多巴的作用部位为

　　A、神经末梢

　　B、中枢神经系统

　　C、毛细小动脉

　　D、神经节阻断药

　　E、肾上腺素α1受体阻断剂

　　14、对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是

　　A、吉非罗齐

　　B、氯贝丁酯

　　C、硝苯地平

　　D、硝酸异山梨酯

　　E、辛伐他汀

　　15、不具有抗心绞痛作用的药物是

　　A、硝酸甘油

　　B、硝苯地平

　　C、氯贝丁酯

　　D、氟桂利嗪

　　E、尼卡地平

　　16、加水和硫酸水解后，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色的药品是

　　A、盐酸地尔硫(艹卓)

　　B、尼群地平

　　C、硝苯地平

　　D、硝酸异山梨酯

　　E、卡托普利

　　17、受到撞击和高热时爆炸危险药物

　　A、硫氮酮

　　B、尼群地平

　　C、消心痛

　　D、心痛定

　　E、甲基多巴

　　18、以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述不正确的是

　　A、有较高的首过效应

　　B、分子中有1个手性碳原子

　　C、2S-顺式异构体活性最高

　　D、是高选择性的钙离子通道阻滞剂

　　E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

　　19、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

　　A、硝苯地平

　　B、盐酸哌唑嗪

　　C、盐酸地尔硫(艹卓)

　　D、盐酸普萘洛尔

　　E、硝酸异山梨醇酯

　　20、对光极不稳定可发生歧化反应，生产、储存及使用过程中应避光的药物是

　　A、辛伐他汀

　　B、吉非罗齐

　　C、氯贝丁酯

　　D、硝苯地平

　　E、硝酸异山梨酯

　　21、关于硝酸异山梨酯的特点正确的是

　　A、首过作用显著

　　B、在酸或碱溶液中不稳定

　　C、遇光易氧化变质

　　D、在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变红色

　　E、遇水容易爆炸

　　22、二氢吡啶类药物的构效关系叙述错误的是

　　A、1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失

　　B、2，6-位取代基应为低级烷烃

　　C、3，5-位取代基应为酯基

　　D、C4为手性时，有立体选择作用

　　E、4位的取代苯基以对位取代为宜

　　23、属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是

　　A、奎尼丁

　　B、氟卡尼

　　C、普罗帕酮

　　D、胺碘酮

　　E、维拉帕米

　　24、具有强心作用的化学成分是

　　A、地高辛

　　B、芦丁(芸香苷)

　　C、大黄酸

　　D、吗啡

　　E、苦杏仁苷

　　二、B

　　1、A.洛伐他汀

　　B.地尔硫艹卓

　　C.卡托普利

　　D.阿替洛尔

　　E.硝酸异山梨酯

　　<1> 、药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是

　　A B C D E

　　<2> 、属于前体药物的是

　　A B C D E

　　<3> 、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是

　　A B C D E

　　2、A.盐酸美西律

　　B.胺碘酮

　　C.维拉帕米

　　D.普萘洛尔

　　E.地高辛

　　<1> 、以上抗心律失常药物属于钠通道阻滞剂的是

　　A B C D E

　　<2> 、以上抗心律失常药物属于β-受体阻断药的是

　　A B C D E

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物，加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性，同时应避光保存。

　　本品在碱性溶液中更易氧化，氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深;后者进一步聚合成黑色聚合物。

　　本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压，对严重高血压也有效;静脉滴注可控制高血压危象;与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合并使用，提高降压效果。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 作用于中枢神经系统的药物：作用于中枢α2受体(激动剂)，减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯又名硝异梨醇，消心痛。本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸地尔硫(艹卓)

　　本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。

　　本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。

　　本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂(艹卓)类和二苯哌嗪类。

　　1)二氢吡啶类：主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

　　2)芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

　　3)苯并硫氮杂(艹卓)类：主要有地尔硫(艹卓)，是一种具有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失常。

　　4)二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环和冠状循环。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，对人体有害。故在生产、储存及使用中应避光。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯

　　本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

　　其中D是利血平的特点。

　　22、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 二氢吡啶类药物的构效关系：①1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失。环上氮无取代时活性最佳;②2，6-位取代基应为低级烷烃;③3，5-位取代基应为酯基，如换为乙酰基或氰基则活性大为降低;④C4为手性时，有立体选择作用;⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡托普利结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似，均为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D