药物化学 抗过敏药和抗溃疡药

　　一、A1

　　1、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是

　　A、法莫替丁

　　B、米索前列醇

　　C、奥美拉唑

　　D、哌仑西平

　　E、丙胺太林

　　2、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药

　　A、咪唑

　　B、呋喃

　　C、噻唑

　　D、吡啶

　　E、哌嗪甲苯类

　　3、与法莫替丁的叙述不相符的是

　　A、为高选择性的H2受体拮抗剂

　　B、结构中含有磺酰氨基

　　C、结构中含有胍基

　　D、结构中含有巯基

　　E、结构中含有噻唑基团

　　4、下列药物哪个是前体药物

　　A、西咪替丁

　　B、法莫替丁

　　C、雷尼替丁

　　D、奥美拉唑

　　E、氯雷他定

　　5、奥美拉唑的作用机制是

　　A、质子泵抑制剂

　　B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　C、磷酸二酯酶抑制剂

　　D、组胺H2受体拮抗剂

　　E、血管紧张素转化酶抑制剂

　　6、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是

　　A、是无活性的前药

　　B、属于质子泵抑制剂

　　C、对强酸、强碱稳定

　　D、具有弱碱性和弱酸性

　　E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用

　　二、B

　　1、A.西咪替丁

　　B.奥美拉唑

　　C.米索前列醇

　　D.苯海拉明

　　E.色甘酸钠

　　<1> 、属于H2受体拮抗剂的为

　　A B C D E

　　<2> 、属于质子泵抑制剂的为

　　A B C D E

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基;

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性，在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。

　　奥美拉唑本身是无活性的前药，口服后迅速吸收，由于其为弱碱性，所以能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中，经H+催化重排为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与H+/K+-ATP酶的巯基发生不可逆性的结合，抑制酶的活性，阻断胃酸分泌的最后环节，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。

　　本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用，在治疗消化道溃疡方面，比H2受体拮抗剂的疗效更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短和病变愈合率高等优点。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 H2受体拮抗剂：按结构分为：咪唑类：代表药物西咪替丁;呋喃类：代表药物雷尼替丁;噻唑类：代表药物法莫替丁;哌啶类：代表药物罗沙替丁;吡啶类：代表药物依可替丁。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 质子泵抑制剂：H+，K+-ATP酶分布于胃壁细胞表层，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用是不断循环进行的，因此H+，K+-ATP酶又称为质子泵。质子泵仅分布于胃壁细胞，在这一点上与H2受体不相同，H2受体还存在于其他器官中。质子泵抑制剂是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+，K+-ATP酶，与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关，可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。