心血管内科典型真题解析(七)

2017年05月11日 来源:来学网
4.高血压药物治疗进展。
(1)利尿剂:利尿剂作为70年代WHO提出阶梯疗法的一线药,由于大剂量使用,发现引起糖、血脂、尿酸及降低胰岛素敏感性等代谢副作用。最近一些小剂量长期试验发现,小剂量比大剂量的利尿剂更明显防止心脑血管意外、逆转LVH及降低冠脉事件的发生。总之,小剂量利尿剂价廉的噻嗪类又东山再起,成为轻中度高血压的基本用药。其他利尿剂,如保钾利尿剂,常与噻嗪类同用,尤其对缺血性心脑疾病有利。吲达帕胺兼有利尿及钙拮抗作用,它可从肾外胆汁排出,肾衰病人也适用,对糖、血脂无影响,被认为是优选的第一线药物。
(2)β肾上腺受体阻滞剂:常与利尿剂,钙拮抗剂合用,有良好降压作用,高血压病人常伴心率增快,β受体阻滞剂有减缓心率作用。但应注意老年人对β受体阻滞剂反应强,对于老年高血压患者诱发心衰,常由于心肌僵硬度增加,充盈差,而不是心肌收缩力减弱。心脏高选择性β受体阻滞剂使舒张期延长,从而改善充盈,增加心肌收缩期容量,并且增加冠脉供血,对心脏有益,此外α与β受体联合阻滞剂如柳胺苄心定及卡维地洛,其中对β受体为非选择性阻滞作用,不影响血脂、心率和血糖。
(3)钙率子拮抗剂(CCB)
Ⅰ类:异搏定为代表,主要是心率作用。
Ⅱ类:二氢吡啶类,主要是血管特异性强。
Ⅲ类:地尔硫卓,对心率和血管都有作用。
目前CCB降压新趋势为:
Ⅰ.第三代二氢吡啶类,如氨氯地平,降压有效而半衰期长。
Ⅱ.非二氢吡啶类异搏定缓释制剂,虽然对心脏选择性强,但能降低血浆去甲肾上腺素水平,因此对应激状态及扩张血管,降压有独特作用。
Ⅲ.短效的硝苯啶对无明显并发症者疗效好,由于其激活交感作用,对大多数中年、青年患者不适用。临床证实,当二氢吡啶类无效时,加用利尿剂不能增强其疗效,相反高钠饮食可加强其疗效,可能与CCB有内源性利钠作用有关。此外,三代二氢吡啶与其他药物明显相互影响。
(4)ACEⅠ:有减轻心脏负荷的作用,但无一般扩血管药物增快心率副作用,大剂量能引起蛋白尿外,小剂量减少蛋白尿,尤其对糖尿病病人除减少蛋白尿,还可改善胰岛素的敏感性,可降低HA1C,降血脂及餐后血糖。副作用为干咳、血管源性水肿。
(5)α1受体阻滞剂:选择性阻滞突触后α1受体而引起周围血管阻力下降,产生降压效应,代表性制剂为哌唑嗪、压宁定等,对胰岛素抵抗也可有良好作用。
(6)新一代血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,卢沙坦为首,通过与细胞膜上的血管紧张素Ⅱ受体Ⅱ型Ⅰ型结合,从而阻断Ang-Ⅱ的作用,比ACEI更直接阻断血管紧张素,不影响缓激肽降解,无干咳副作用。该药为双通道排泄,由胆汁及肾排出。

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