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【考前复习】2021年临床检验技师考试《化学检验》知识点辅导(13)

2020年11月22日 来源:来学网

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药代动力学的基本概念

  1.吸收速度常数(Ka)

  表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。

  Ka值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。

  2.吸收分数(F)

  表示药物进入体循环的量与所用剂量的比值。

  静脉注射的 F=1;

  口服或肌肉注射的 F≤1;

  口服时F值与饮食、服药时间有关。

  3.表观分布容积(V):

  表示药物在体内分布的程度。

  静脉注射时,V=剂量(D)/C;

  V值增大,药物浓度下降,二者呈反比例关系。

  4.消除速度常数(K):

  表示药物在体内代谢、排泄的速度。

  (单位时间内机体能消除药物的固定分数或百分数)

  K值增大,血药浓度下降。

  由药物代谢与排泄过程决定。

  K 是反映体内药物消除快慢 的重要参数 。

  5.生物半衰期(t0.5):

  是药物在体内消除一半所需要的时间。

  t0.5=0.693/K;

  当经过3.32、6.64、9.96个t0.5时,体内药物的消除分别为总药量的90%、99%和99.9%。

  每种药物的半衰期不同

  超短半衰期是t0.5小于1小时;

  短半衰期是t0.5为1~4小时;

  中长半衰期是t0.5为4~8小时;

  长半衰期是t0.5为8~24小时;

  超长半衰期是t0.5大于24小时。

  临床上可根据需要,参考药物半衰期长短 确定给药时间间隔 ,以维持有效的血药浓度,以免发生积蓄中毒。

  6.房室模型:

  为研究药物体内的动力学特性,把机体抽象地看成一个系统,由一个或几个隔室 组成。

  同一隔室内具有动力学上的动态平衡(“均一性 ”),不同隔室间继续有药物的转运和分布 ,以此种隔室概念来说明药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄过程的模型称房室模型。

  (1)单室模型:

  药物进入全身循环后,迅速分布到机体各部位,在血浆、组织与体液之间处于动态平衡的“均一”体 ;将整个机体作为一个隔室处理的模型。

  ——“单室模型”药物 。

  (2)二室模型:

  药物转运符合一级速率过程,消除只在中央室发生。

  药物在吸收后,只能很快进入机体的某些部位 (主要是血流丰富的某些组织器官,如肝、肾脏等),较难进入另一些部位(特别如脂肪、骨骼等血流贫乏的组织),药物要完成向这些部位的分布需要一段时间。

  第一隔室包括血液以及瞬时分布的组织,称为中央室;第二隔室则综合了那些慢分布的区域,称为周边室。

  7.非线性药代动力学:

  药物消除有特异性和饱和性 。药物浓度低时,为一级代谢,药物浓度较高时,呈饱和状态,为零级代谢。

  非线性代谢的药物,其半衰期不是常数 ,随给药剂量的增大而增大,另外,血药浓度与给药剂量不完全成正比,较高浓度时,再给较小的剂量,也会使血药浓度有大幅度的增加,容易产生药物中毒。

  三、影响血药浓度的主要因素与药物效应

  主要有药物 方面和机体 方面的因素。

  1.药物方面:

  生物利用度(药物被吸收进入血循环的速度和程度),生物药剂学的范畴,包括剂型、药物理化性质、处方辅料、制剂工艺、储存和运输等。

  2.机体方面:

  年龄、肥胖、肝肾功能、心脏疾患、胃肠道功能、血浆蛋白的含量、遗传因素、环境因素等。

  3.药物的相互作用:

  药物进入体内后,血液循环 是药物体内转运的枢纽 。

  大多数药物只有达到作用部位和受体部位,并达到一定的浓度后,才产生一定的药理作用。

  多数药物的血药浓度与药理效应呈平行关系,部分药物的血药浓度与药效无明显相关关系。

  四、需要进行监测的药物和临床指征

  临床监测血药浓度的目的:

  1.判断是否使用或过量使用某种药物。

  2.进行科学的个体化 给药,保证最佳的疗效和较低的毒副作用的发生。

  血药浓度在一定的范围内才有治疗作用。

  低于该水平时无治疗作用,高于该水平会有性药理作用或毒性作用。

  个体用药的剂量与疗效不能一致时,需要监测。

  下列情况时,监测是必要的:

  (1)使用治疗指数低、安全范围窄、毒副作用强 的药物。

  (2)使用具有非线性药代动力学 特性,在体内消除速率常数与剂量有关的药物及半衰期长的药物。

  (3)患者有肝、肾、心脏、胃肠道疾病 时,动力学参数发生显著变化时。

  (4)长期使用的药物。

  (5)合并用药时。

  (6)药代动力学个体差异大的药物。

  (7)治疗浓度与中毒浓度很接近 的药物。

  临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物有:

  (1)强心苷类: 毒毛花苷K、去乙酰毛花苷(西地兰)、地高辛和洋地黄毒苷。

  (2)抗癫痫药类: 苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等。

  (3)治疗情感性精神障碍药 :丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平、碳酸锂等。

  (4)氨基苷类抗生素 :链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡拉霉素等。

  (5)免疫抑制剂 :环孢素A、FK506等。

  (6)抗哮喘药 :茶碱。

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