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抗癫痫药

　　癫痫——分为：

　　1.局限性发作——部分性发作;

　　2.全身性发作——

　　(1)强直阵挛性发作(大发作)

　　(2)失神性发作(小发作)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

　　机制——

　　(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

　　(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

　　2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激动苯二氮(艹卓)受体。

　　加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

　　但不能消除病灶的异常放电。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠

　　机制——

　　减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

　　补充TANG——癫痫大发作首选!

【总结TANG】				【口诀TANG】
分类	钠通道阻滞剂	IA类	奎尼丁、普鲁卡因胺	山东大汉爱抽烟
		IB类	利多卡因、苯妥英钠、美西律	一本万利，多美啊！
		IC类	普罗帕酮、氟卡胺	C罗进球，拜铜佛
	II类	普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）
	III类	胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺（延长动作电位时程药）
	IV类	维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）
	V类	腺苷、田东酸钾镁和地高辛

　　适应症——

　　1.癫痫——强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态;

　　2.三叉神经痛;

　　3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平

　　机制——

　　①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

　　②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

　　5.γ-氨基丁酸类似物

　　——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

　　(1)加巴喷丁——

　　增加脑组织GABA的释放;

　　不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

　　(2)氨己烯酸——

　　减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

　　6.脂肪酸类——丙戊酸钠

　　机制：未明。

　　可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　适应症——各种类型癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

小结——6类抗癫痫药TANG
（1）X巴比妥、扑米酮	巴比妥类
（2）X西泮	苯二氮（艹卓）类
（3）苯妥英钠	乙内酰脲类
（4）卡马西平、奥卡西平	二苯并氮（艹卓）类
（5）加巴喷丁、氨己烯酸	γ-氨基丁酸类似物
（6）丙戊酸钠	脂肪酸类

 

马上小结——抗癫痫药的机制TANG
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮	①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性 ②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮	激动苯二氮（艹卓）受体
3.苯妥英钠	减少钠离子内流
4.卡马西平、奥卡西平	①阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放； ②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸	GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放； 氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠	抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　抗癫痫用药的选择

　　【补充TANG —曾经的经典结论】

重要小结！TANG
癫痫类型	首选药物
1.持续状态	地西泮静注
2.大	苯妥英钠
3.小	乙琥胺
4.大+小（混合型）	丙戊酸钠
5.精神运动发作	卡马西平
6.三叉神经痛

　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类

　　2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

　　——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

　　3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)

　　——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

　　4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

　　——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

　　二、用药监护

　　(一)规律用药

　　(1)从低剂量开始，逐渐增加。

　　(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

　　(二)关于换药

　　避免突然停药和换药。

　　避免在青春期、月经期、妊娠期停药。

　　(三)特殊人群的安全性

　　(1)司机。

　　(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷风险应补充叶酸。

　　(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。