【针对训练】2020年执业药师药学专业知识一专项练习(20)

2020年02月18日 来源:来学网

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内分泌系统疾病用药

  【A型题】

  对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

  A.对21位羟基酯化修饰,可改变药物理化性质或稳定性

  B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

  C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

  D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

  E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

  『正确答案』C

  『答案解析』单纯在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。

  与雌二醇的性质不符的是

  A.具弱酸性

  B.具旋光性,药用左旋体

  C.3位羟基酯化可延效

  D.3位羟基醚化可延效

  E.不能口服

  『正确答案』B

  『答案解析』雌二醇没有左旋体。

  在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是

  A.可以口服

  B.增强雄激素的作用

  C.增强蛋白同化的作用

  D.增强脂溶性,使作用时间延长

  E.降低雄激素的作用

  『正确答案』A

  『答案解析』睾酮17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。

  B型题

  A.胰岛素   B.格列齐特

  C.吡格列酮  D.米格列醇   E.二甲双胍

  1.属于胰岛素分泌促进剂的是

  2.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

  3.含有磺酰脲结构的药物是

  4.由51个氨基酸组成的药物是

  『正确答案』B 、D 、B 、A

  『答案解析』1.胰岛素分泌促进剂

  (1)磺酰脲类,甲苯磺丁脲(最早)、格列类。

  (2)非磺酰脲类,餐时血糖调节剂。列奈类。

  2.胰岛素增敏剂

  (1)双胍类:二甲双胍。强碱性。几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用。

  (2)噻唑烷二酮类:罗格列酮和吡格列酮。

  3.α-葡萄糖苷酶抑制剂:单糖或多糖类似物,阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

  【X型题】

  对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

  A.17位羟基被酯化

  B.除去19位甲基

  C.9α位引入卤素

  D.A环2,3位并入五元杂环

  E.3位羰基还原成醇

  『正确答案』BD

  『答案解析』蛋白同化激素:去除睾酮的19位甲基,得到苯丙酸诺龙,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用。睾酮A环进行结构修饰,引入2位羟甲烯基,并且辅以引入17α位甲基,得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲烯龙,其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍,雄激素活性仅为后者的五分之二。

  在睾酮的A环并上咪唑环,17α位引入甲基得到司坦唑醇。其蛋白同化作用为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的四分之一。

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