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解热镇痛抗炎药

　　解热镇痛药：为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。

　　一、解热镇痛抗炎药

　　★1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几无影响。

　　★机制：作用于下丘脑体温调节中枢，→抑制PG合成酶—环氧酶(COX) →减少PG合成。

　　★2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用,对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有良效

　　★机制:抑制PG合成酶—环氧酶(COX)→减少炎症局部PG合成→抑制PG的痛觉作用和痛觉增敏作用

　　炎症与致痛物质：缓激肽，PG, 组胺

　　3、抗炎作用：抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用

　　水杨酸类——★阿司匹林(乙酰水杨酸)

　　★【药理作用】

　　1.解热、镇痛：对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。

　　2.抗炎抗风湿：需较大剂量，作用随剂量增大而增强

　　3.抗血栓形成：抑制还氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓，每日给予小剂量可防治血栓性疾病

　　★【临床应用】

　　1、发热;2、各种钝痛：头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等;

　　3、风湿性关节炎和类风湿性关节炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及脑动脉粥样硬化症的二级预防

　　【不良反应】▲1、胃肠道反应：胃黏膜损伤 → “无痛性出血”;▲2、凝血障碍：出血时间延长;

　　3、过敏反应 ： “阿司匹林哮喘”——诱发支气管哮喘;

　　4、水杨酸反应：阿司匹林剂量>5g/日→头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等

　　常用解热镇痛抗炎药比较

药  物	乙酰水杨酸 （阿司匹林）	对乙酰氨基酚   （扑热息痛）	保泰松 （布他酮）	吲哚美 （消炎痛）
解热作用	+++	++	+	+++
镇痛作用	+++	++	+	++++
抗炎/风湿	+++	—	+++	++++
临床应用	类风湿性关节炎、发热、慢性钝痛、风湿热、脑血栓	解热镇痛	急性风湿性及类 风湿性关节炎、 强直性脊柱炎	其他药不能耐受或疗效不显著者、癌性发热
不良反应	胃肠道、凝血障碍等	皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死	不良反应较多，已少用	胃出血（偶发） 过敏反应

　　★吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较

项  目	吗  啡	阿司匹林
镇痛部位	中枢	外周
作用机理	激动阿片受体干扰痛觉传入	抑制PG合成，减轻炎性疼痛
作用特点	强大镇痛，伴镇静及欣快感	中等镇痛，无镇静及欣快感
创伤剧痛	强效	无效
内脏绞痛	强效	无效
慢性钝痛	效果好	效果良好
应    用	各种剧痛	广泛，多用于慢性钝痛
成 瘾 性	易产生	无
不良反应	抑制呼吸	胃肠道反应，凝血障碍

　　二、抗痛风药

　　痛风：是一种以高尿酸血症和关节炎为特征的疾病。

　　用于治疗急性痛风的药物

　　秋水仙类——秋水仙碱:抑制急性发作时的粒细胞浸润

　　非甾体抗炎药——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 ：抑制炎症和疼痛

　　甾体抗炎药：只用于上述抗痛风药不能耐受或顽固

　　用于治疗慢性痛风的药物

　　1.抑制尿酸生成药：别嘌醇、奥昔嘌醇、巯异嘌呤等。

　　2.促尿酸排泄药：丙磺舒、乙磺舒、苯溴马隆等，能抑制尿酸在肾小管吸收，促进尿酸排泄，迅速降低血浆尿酸浓度。

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