一、A1

　　1、苯巴比妥长期应用产生耐受性的主要原因是

　　A、重新分布，储存于脂肪组织中

　　B、被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏

　　C、以原形经肾脏排泄加快

　　D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏

　　E、诱导肝药酶使自身代谢加快

　　2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是

　　A、中脑网状结构

　　B、下丘脑

　　C、纹状体

　　D、边缘系统

　　E、大脑皮质

　　3、地西泮的作用机制是
　　A、直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流

　　B、抑制Ca2+依赖的动作电位

　　C、抑制Ca2+依赖的递质释放

　　D、与GABAA受体结合，增强GABA能神经功能

　　E、以上均不是

　　4、巴比妥类药物久用停药可引起

　　A、肌张力升高

　　B、血压升高

　　C、呼吸加快

　　D、多梦症

　　E、食欲增加

　　5、有关地西泮的叙述，不正确的是

　　A、抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药

　　B、是一种长效催眠药

　　C、在临床上可用于治疗大脑麻痹

　　D、抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫失神发作

　　E、抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风引起的惊厥

　　6、下列关于苯二氮(艹卓)类药物的特点，不正确的是

　　A、过量也不引起急性中毒和呼吸抑制

　　B、安全性范围比巴比妥类大

　　C、长期用药可产生耐受性

　　D、可透过胎盘屏障，孕妇忌用

　　E、与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻

　　7、应用巴比妥类药物所出现的下列现象中，不正确的是

　　A、长期应用会产生生理依赖性

　　B、酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄

　　C、长期应用苯巴比妥可加速自身代谢

　　D、苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡

　　E、大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮(艹卓)类要深

　　8、苯二氮(艹卓)类的药理作用机制是

　　A、阻断谷氨酸的兴奋作用

　　B、抑制GABA代谢增加其脑内含量

　　C、激动甘氨酸受体

　　D、易化GABA介导的氯离子内流

　　E、增加多巴胺刺激的cAMP活性

　　9、苯巴比妥过量中毒，为了促使其加速排泄，应

　　A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

　　B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

　　C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

　　D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

　　E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

　　10、不属于苯二氮(艹卓)类药物作用特点的是

　　A、具有抗焦虑作用

　　B、具有外周性肌肉松弛作用

　　C、具有镇静作用

　　D、具有催眠作用

　　E、用于癫痫持续状态

　　二、B

　　1、A.苯巴比妥

　　B.地西泮

　　C.司可巴比妥

　　D.硫喷妥钠

　　E.巴比妥

　　<1> 、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是

　　A B C D E

　　<2> 、不缩短快动眼睡眠时相，成瘾性轻的安眠药是

　　A B C D E

　　<3> 、可用于诱导麻醉的是

　　A B C D E

　　<4> 、能诱导肝药酶活性的药物是

　　A B C D E

　　2、A.选择性抑制脑干网状结构上行激活系统

　　B.阻断脑干网状结构激活系统

　　C.直接抑制脊髓多突触反射

　　D.增强中枢γ-氨基丁酸神经功能

　　E.抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少

　　<5> 、地西泮的催眠作用机制是

　　A B C D E

　　<6> 、地西泮的抗惊厥作用机制是

　　A B C D E

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。耐受性产生的原因可能与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉紧张、恐惧、忧虑，并伴有心悸、震颤和出汗等。苯二氮(艹卓)类药物小于镇静剂量即可显著改善上述症状，其抗焦虑作用主要与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地西泮属于苯二氮(艹卓)类药物。目前认为苯二氮(艹卓)类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。GABAA受体为配体-门控性Cl-通道复合体，在Cl-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮(艹卓)类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥类催眠量的1/4～1/3能产生镇静作用，剂量加大出现催眠作用，延长睡眠时间和缩短人睡时间。巴比妥类可缩短FWS时相，引起非生理性睡眠，久用停药后可有FWS时相的延长，伴有多梦而引起睡眠障碍，可能与该类药物产生依赖性有关，已不作为镇静催眠药常规使用。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地西泮有抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、中枢性肌松作用，临床可用于焦虑症，失眠症、麻醉前给药、内窥镜及电击复律前用药，抗高热、破伤风引起的惊厥，中枢病变引起的肌肉强直、肌肉痉挛等，静注地西泮用于癫痫持续状态，对失神发作选用硝西泮。故不正确的说法是D。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮(艹卓)类药动学特点。可以通过胎盘屏障影响胚胎发育，孕妇忌用;与巴比妥类相比，安全范围大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻;长期用药也会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果;但过量也会引起急性中毒、呼吸抑制。故不正确的说法是A。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥类安全范围小，量效曲线较陡;对中枢抑制会引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮(艹卓)类深，有肝药酶诱导作用，长期应用可加速自身代谢，可显著缩短快动眼睡眠时间，停药后引起梦魇增多、停药困难，比苯二氮(艹卓)类更容易产生生理依赖性，巴比妥类中毒时，应碱化尿液，增加药物解离，减少肾小管重吸收，加速排泄。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艹卓)类与苯二氮(艹卓)受体结合后，促进GABA与GABAA受体的结合(易化受体)。使GABAA受体介导的氯通道开放频率增加，氯离子内流增强，中枢抑制效应增强。故选D。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物是弱酸性药物，碱化尿液，可使其解离度增大，减少肾小管再吸收，加速药物排泄，减轻中毒症状。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮(艹卓)类药物具有抗焦虑，镇静催眠，可治疗癫痫持续状态的作用，不具有外周肌松作用。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地西泮作用机制：与苯二氮(艹卓)受体结合，增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能，促进Cl-内流，使神经细胞膜超极化。

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