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氨茶碱对支气管平滑肌有较强的松弛作用。其作用机制是抑制磷酸二酯酶使cAMP的水解速度变慢，升高支气管平滑肌组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应物质等过敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛；同时，还有直接松弛支气管平滑肌的作用，从而解除支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。另外，氨茶碱还有较弱的强心和继发利尿作用。