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西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在肠中吸收不完全，服后2小时见效，经3—6日作用消失。用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。由于本品在溶液中不如去乙酰毛花苷稳定，故注射多采用后者。