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β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用,主要的降压机制涉及降低心排血量,改善压力感受器的血压调整节功能,以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统;还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。β受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一,可单独或与其他降压药合用。无并发症的中青年高血压患者可考虑应用β受体阻滞剂。合并下列情况的高血压患者应优先使用β受体阻滞剂:快速性心律失常(如窦性心动过速、心房颤动)、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病,如心绞痛、心肌梗死后)、慢性心力衰竭,以及交感神经活性增高如焦虑、紧张等精神压力增加,围手术期高血压,高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高,或兼有α受体阻滞扩血管作用的β受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。这些药物对代谢影响小,不良反应少,可较安全地用于伴糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血压患者。