VLDL负责转运内源性脂类，主要是甘油三酯。无论是血液运输到肝细胞的脂肪酸，或是糖代谢转变而形成的脂肪酸，在肝细胞中均可合成甘油三酯。在肝细胞内，甘油三酯与APOB100、胆固醇等结合，形成VLDL并释放入血。在低脂饮食时，肠黏膜也可分泌一些VLDL入血。VLDL入血后的代谢，大部分变成低密度脂蛋白（LDL）。