阿片类制剂以非脂溶性形式存在于血液中，这种形式的药物相当难以透过血脑屏障。但当吗啡被乙酰化成为海洛因后，则较易透过血脑屏障，这也许能解释为什么静脉注射海洛因所体验到的瞬间快感比注射吗啡更为强烈这一现象；海洛因典型的戒断症状可分为两大类：客观体征，如血压升高、脉搏增加、体温升高、鸡皮疙瘩、瞳孔扩大、流涕、震颤、腹泻、呕吐、失眠等；主观症状，如恶心、肌肉疼痛、骨头疼痛、腹痛、不安、食欲差、无力、疲乏、喷嚏、发冷、发热、渴求药物等；美沙酮替代治疗的首日剂量一般为30～60mg，然后根据病人的躯体反应逐渐减量，原则是只减不加，先快后慢、限时减完。