可乐定属于α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性降压作用。可乐定通过抑制脊髓P物质释放，并刺激脊髓中突触α2肾上腺素能受体，并与胆碱能、嘌呤能、5-羟色胺能疼痛系统相互作用，抑制脊髓伤害性信息的传导，降低伤害性神经元的兴奋性而产生镇痛作用。长期应用可乐定由于液体潴留及血容量的扩充，可产生耐药性，加用利尿剂可以纠正。治疗中若突然停药，可发生血压反跳性增高。可于12～48小时出现，持续数日。