在β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素复方制剂中，如阿莫西林／克拉维酸钾、替卡西林／克拉维酸钾、氨苄西林／舒巴坦、头孢哌酮／舒巴坦，它们的体外抗菌活性试验及体内抗菌疗效均表明，β-内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制β-内酰胺酶，使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。这种复方制剂在体外的抗菌活性是单用β-内酰胺类抗生素的几倍至几十倍，体内抗菌疗效亦显著优于单用β-内酰胺类抗生素。