巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5．位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比-取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。