机体对药物进行的化学转化、代谢称生物转化。有些药物必须经生物转化才生成具药理活性的代谢物。生物转化总的结果是使药物极性升高，有利排泄。生物转化通常通过二相反应、第一相是药物氧化、还原和水解，第二相是结合反应。药物生物转化主要在肝脏进行，在肝细胞微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）的催化下进行。