左旋多巴进入中枢转变为多巴胺，补充纹状体中DA的不足，使D和ACh两种递质重新取得平衡，而产生抗帕金病的作用。其作用特点是：起效较慢，2～3周后开始生效，1～6个月后获得最大疗效；对轻症及年轻患者疗效较好，对重症及年老弱者疗效较差；对肌肉僵直及运动困难的疗效较好，而对肌颤的疗效较差。