维生素D羟化的代谢产物具有生物活性，其中生物活性最强的主要是1,25-（OH）2D3。人工合成的一些羟化维生素D，如α-骨化醇1α-（OH）D3，其活性发挥也需转化1,25-（OH）2D3。1,25（OH）2D3与靶器官的维生素D受体结合，通过基因途径及非基因途径对30多种组织发挥生物学效应。