洋地黄的作用机制是：通过对心肌细胞膜Na＋－K＋－ATP酶的抑制作用，使细胞内钠离子水平升高，转而促进Na＋－Ca2＋交换，提高细胞内Ca2＋水平，具有正性肌力作用。洋地黄类制剂还可降低SNS和RAS的活性，恢复压力感受器对来自中枢的交感神经冲动的抑制作用，以利于对心衰的治疗。未发现洋地黄有正性松弛作用。