生物烷化剂（bioalkylating agents）也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。目前该类药物，按化学结构分为氮芥类（环磷酰胺、盐酸氮芥、氧氮芥、环磷酰胺等）、乙撑亚胺类（塞替派）、亚硝基脲类（司莫司汀、卡莫司汀、洛莫司汀等）、甲磺酸酯及多元醇类（二溴甘露醇等）、金属铂类配合物（顺铂等）。