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(来学网)
对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有
A.
(来学网)
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B.
(来学网)
7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C.
(来学网)
环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D.
(来学网)
3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高
E.
(来学网)
β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
正确答案:
ABCDE
答案解析:
头孢菌素类抗生素构效:1.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团2.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,如被氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,可增强抗菌活性,提高稳定性3.环中的5位硫原子对抗菌活性有较大的影响4.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,引入亲水基团如-cooH等,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要5..7α-氢原子被甲氧基取代,由于甲氧基的空间位阻作用,增强了对β-内酰胺酶的稳定性。因此选ABCDE。
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