喹诺酮类抗菌药的构效关系：（1）喹诺酮类基本结构中吡酮酸环（A环）是抗菌作用必需的基本药效基团，其中3位羧基和4位酮基与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分，3位的羧基不可以被酰胺、酯、磺酸等取代。（2）B环可作较大改变，骈合的苯环（X＝CH，Y＝CH）、吡啶环（X＝N，Y＝CH）和嘧啶环（X＝N，Y＝N）等。（3）N-1位由烃基、环烃基取代活性增加，其中以乙基、氯乙基、环丙基取代为佳，此部分结构与抗菌强度相关。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）-异构体作用最强，氧氟沙星的（S）异构体左氧氟沙星的抗菌活性为其（R）-异构体的两倍。（4）5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。（5）6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。（6）7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。（7）8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。