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(来学网)
对天然Rifamycin及其衍生物结构和活性关系的研究结论是
A.
(来学网)
在Rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.
(来学网)
Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C.
(来学网)
在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.
(来学网)
将大环打开也将失去其抗菌活性
E.
(来学网)
将大环打开保持抗菌活性
正确答案:
ABCD
答案解析:
对天然利福霉素(Rifamycin)及其衍生物结构和活性关系的研究结论:在Rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基,且必须在一个平面内,是活性必须,Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性;在大环上的双键被还原后,其活性降低,将大环打开也将失去其抗菌活性;C8位引入不同的取代基往往使其抗菌活性增加,如亚氨基、肟等取代基的引入,可能跟引入取代基后通透性改变,容易透过细胞壁膜有关。
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