(来学网)药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。
  1. 不属于微粒体酶系的药物氧化是()。
    A.
    (来学网)杂原子的氧化
    B.
    (来学网)侧链烷基的氧化
    C.
    (来学网)胺的氧化
    D.
    (来学网)羟化反应
    E.
    (来学网)脱硫反应
    F.
    (来学网)脱氨反应
  2. N-乙酰化反应的类型是()。
    A.
    (来学网)氧化反应
    B.
    (来学网)还原反应
    C.
    (来学网)水解反应
    D.
    (来学网)结合反应
    E.
    (来学网)碘化反应
    F.
    (来学网)聚合反应
  3. 代谢后能使药理活性增强的药物是()。
    A.
    (来学网)普鲁卡因
    B.
    (来学网)磺胺嘧啶
    C.
    (来学网)氯丙嗪
    D.
    (来学网)非那西丁
    E.
    (来学网)左旋多巴
    F.
    (来学网)异烟肼
  4. 属于药物代谢酶抑制剂的是()。
    A.
    (来学网)苯巴比妥
    B.
    (来学网)保泰松
    C.
    (来学网)利福平
    D.
    (来学网)灰黄霉素
    E.
    (来学网)卡马西平
    F.
    (来学网)地塞米松
  5. 与辛伐他汀、特非那定、阿司咪唑联用会发生严重代谢性相互作用的是
    A.
    (来学网)CyP2D6抑制剂
    B.
    (来学网)CyP2C9抑制剂
    C.
    (来学网)CyP3A4抑制剂
    D.
    (来学网)CyP2C19抑制剂
    E.
    (来学网)CyP1A2抑制剂
    F.
    (来学网)CyP2E1抑制剂
  6. 由于代谢性相互作用,不宜与左旋多巴联用的维生素是()。
    A.
    (来学网)维生素B2
    B.
    (来学网)维生素C
    C.
    (来学网)维生素D
    D.
    (来学网)维生素A
    E.
    (来学网)维生素B6
    F.
    (来学网)维生素B12
正确答案:
(1)C
(2)D
(3)D
(4)B
(5)C
(6)E
答案解析:
(1)氨的氧化为非微粒体酶系的氧化。(2)N-乙酰化反应是指有机物分子中与氧、氮、碳、硫等原子相连的氢被乙酰基取代的反应,是一种结合反应。(3)代谢使药物活性增强:即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强,如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚,药理作用明显增强(4)药物代谢酶抑制剂主要包括氯霉素、别嘌醇、异烟肼、酮康唑、西咪替丁和保泰松等药物;苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利福平、地塞米松、灰黄霉素和乙醇等药物属于药物代谢酶诱导剂。(5)辛伐他汀、特非那定、阿司咪唑等药物需要通过P4503A4代谢,与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如:环孢菌素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)合用时,会发生严重代谢性相互作用。(6)维生素B6是多种氨基酸体内脱羧代谢的重要辅酶,在外周,维生素B6增加多巴胺脱羧酶的活性造成左旋多巴加速脱羧成多巴胺,而外周的多巴胺无法通过血脑屏障,进入脑内。因此,服用左旋多巴时不能同时服用维生素B6,以免影响疗效。维生素B2、维生素C、维生素D、维生素A和维生素B12对左旋多巴的作用无影响,可以联用。