靶向性是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界导物吞噬的天然倾向产生的。一般的脂质体主要被肝和脾中的网状内皮细胞吞噬，是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统疾病理想的药物载体。使用脂质体包封药物治疗这些疾病可显著地提高药物的治疗指数，降低毒性，提高疗效。脂质体的这种天然靶向性也被广泛用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。脂质体经过修饰还可具有隔室靶向性、物理靶向性和配体专一靶向性。脂质体的细胞亲和性与组织相容性是因脂质体为类似生物膜的泡囊，对正常细胞和组织无损害和抑制作用，有细胞亲和性与组织相容性，并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向靶组织渗透。脂质体也可通过融合进入细胞内，经溶酶体消化后使药物释放于细胞内。