硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。1．降低心肌耗氧量 最小有效量的硝酸甘油即可明显扩张静脉血管，特别是较大的静脉血管，从而降低心脏的前负荷，心肌耗氧量减少。稍大剂量的硝酸甘油也可显著舒张动脉血管，特别是较大的动脉血管，从而降低左室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧量。2．扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧支血管，尤其在冠状动脉痉挛时更为明显。用药后血液将顺压力差从输送血管经侧支血管流向缺血区，从而增加缺血区的血液供应。3．降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性 硝酸甘油扩张静脉血管，减少回心血量，降低心室内压；扩张动脉血管，降低心室壁张力，从而增加了心外膜向心内膜的有效灌注压，有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区。4．保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤 硝酸甘油释放NO，促进内源性的PGI2、降钙素基因相关肽等物质生成与释放，对心肌细胞均具有直接保护作用。硝酸甘油不仅保护心肌，减轻缺血损伤，还能增强缺血心肌的电稳定性，改善房室传导等，减少心肌缺血并发症。