肾上腺素可与α和β两类肾上腺素受体结合。在心脏，肾上腺素与β受体结合，产生正性变时和变力作用，使心肌收缩力增强和心率加快。在血管，肾上腺素的作用取决于血管平滑肌上α和β受体分布的情况。在皮肤、肾、胃肠道的血管平滑肌上，α受体在数量上占优势，肾上腺素的作用是使这些器官的血管收缩；在骨骼肌的血管，β受体占优势，小剂量的肾上腺素常以兴奋β受体的效应为主，引起血管舒张；大剂量时也兴奋α受体，引起血管收缩。