仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的β－内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物。它具有强力而广谱的抑制β－内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的β－内酰胺酶抑制药。单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物的耐药性，提高疗效。