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药物的溶解度与溶出度

1.溶解度

溶解度是反映药物溶解性的重要指标

药物在一定温度下，在一定量溶剂中达到饱和时的最大药量

药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶

准确表示：一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂

苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水(溶解)

2.增加药物溶解度的方法

潜溶剂	混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG
增溶剂	表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18
助溶剂	第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3

QIAN总结：增加药物溶解度考点大串联

方法	考点
加入增溶剂	表面活性剂的胶束作用（吐温）
加入助溶剂（第三种物质）	I2+KI/PVP、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱＋乙二胺
使用混合溶剂（潜溶剂）	水+乙醇（苯巴比妥）/PG/PEG/甘油
制成共晶	阿德福韦酯＋糖精形成新晶型
制成盐类	难溶性弱酸、弱碱
其他	温度↑，改变pH，微粉化，包合技术

随堂练习

A：咖啡因在苯甲酸钠存在时，溶解度由1:50增加至1:1是由于

A.增溶

B.助溶

C.乳化

D.助悬

E.形成胶束

『正确答案』B

『答案解析』苯甲酸钠做咖啡因的助溶剂。

A：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，则90%的乙醇溶液是

A.非极性溶剂

B.潜溶剂

C.助溶剂

D.消毒剂

E.增溶剂

『正确答案』B

『答案解析』90%的乙醇溶液是潜溶剂。

A：茶碱在乙二胺存在下，溶解度由1：120增大至1：5，乙二胺的作用是

A.增溶

B.助溶

C.潜溶

D.表面活性剂

E.pH值调节剂

『正确答案』B

『答案解析』乙二胺作茶碱的助溶剂。

B型题：

A.苯巴比妥溶于90%乙醇

B.维生素K3注射剂

C.制备5%碘溶液

D.挥发油类药物增溶

E.乙酰水杨酸制成钙盐

以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为

1.成盐增加溶解度

2.加入碘化钾助溶

3.使用潜溶剂

4.加入表面活性剂

『正确答案』ECAD

『答案解析』乙酰水杨酸制成钙盐，成盐增加溶解度;制备5%碘溶液加入碘化钾助溶;苯巴比妥溶于90%乙醇，90%乙醇为潜溶剂;挥发油类药物加入表面活性剂增溶。