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　　最佳选择题

　　1、下列辅料不用于凝胶剂的是

　　A、保湿剂

　　B、抑菌剂

　　C、崩解剂

　　D、抗氧剂

　　E、乳化剂

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检査法的规定。崩解剂属于片剂的辅料不用于凝胶剂。

　　2、以下关于药物微囊化的特点不正确的是

　　A、可提高药物的稳定性

　　B、掩盖药物的不良臭味

　　C、减少药物对胃的刺激性

　　D、减少药物的配伍变化

　　E、加快药物的释放

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放。

　　3、靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是

　　A、长循环脂质体

　　B、栓塞微球

　　C、微乳

　　D、免疫纳米球

　　E、抗癌的前体药物

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 ADE属于主动靶向制剂，C属于被动靶向制剂，栓塞微球属于物理化学靶向制剂中的栓塞性制剂。

　　4、脂质体防止氧化的措施不包括

　　A、调节pH

　　B、添加生育酚

　　C、添加EDTA

　　D、采用氢化饱和磷脂

　　E、充入氮气

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 脂质体防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

　　5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是

　　A、扩散原理

　　B、溶出原理

　　C、渗透泵原理

　　D、溶蚀与扩散相结合原理

　　E、离子交换作用原理

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

　　6、不存在吸收过程的是

　　A、静脉滴注葡萄糖

　　B、奥美拉唑肠溶胶囊

　　C、吗啡透皮吸收制剂

　　D、格列吡嗪缓释片

　　E、右美沙芬糖浆剂

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 除静脉给药，其他非血管内给药(口服、肌内注射、吸入、透皮给药)都存在吸收过程。

　　7、下列关于主动转运描述错误的是

　　A、需要载体

　　B、不消耗能量

　　C、结构特异性

　　D、逆浓度转运

　　E、饱和性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。

　　8、药物进入体循环前的降解或失活称为

　　A、肝肠循环

　　B、首过效应

　　C、特异质反应

　　D、首剂效应

　　E、体内吸收

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。注意区分首剂效应是第一次服药产生的不良反应。

　　9、关系到药物在体内存在时间的过程是

　　A、吸收

　　B、分布

　　C、转运

　　D、代谢

　　E、消除

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间，代谢与排泄过程合称为消除。

　　10、决定药物进入体循环的速度和量的是

　　A、吸收

　　B、分布

　　C、代谢

　　D、排泄

　　E、消除

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吸收过程决定药物进入体循环的速度和量。

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　　配伍选择题

　　1、A.长循环脂质体

　　B.pH敏感的脂质体

　　C.半乳糖修饰的脂质体

　　D.免疫脂质体

　　E.热敏感脂质体

　　<1> 、用PEG修饰，可延长在体内循环系统的时间的脂质体是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。

　　<2> 、表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。

　　2、A.滤过

　　B.简单扩散

　　C.主动转运

　　D.易化扩散

　　E.膜动转运

　　<1> 、水溶性小分子药物通过肾小球膜的转运方式是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、维生素B2在小肠上段的吸收方式属于

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行。

　　3、A.离子作用

　　B.竞争血浆蛋白结合部位

　　C.酶抑制

　　D.酶诱导

　　E.肾小管分泌

　　<1> 、磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 磺胺药有蛋白置换的作用，可与甲苯磺丁脲竞争血浆蛋白结合部位，甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖。

　　<2> 、癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病，因为这两种药物均有酶诱导作用，可促进维生素D的代谢，影响钙的吸收，因此应注意补充维生素D。

　　<3> 、同服硫酸亚铁，会降低四环素的血药浓度

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 含二价或三价金属离子(钙、镁、铁、铋、铝)的化合物能与四环素类抗生素形成难溶络合物，使抗生素在胃肠道的吸收受阻，在体内达不到有效抗菌浓度属于离子的作用。

　4、A.增强药效

　　B.增敏作用

　　C.抵消作用

　　D.化学性拮抗

　　E.生化性拮抗

　　<1> 、H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 抵消作用：如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用。

　　<2> 、肝素过量引起的出血用鱼精蛋白解救

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 化学性拮抗：肝素过量出血用鱼精蛋白(带强大阳电荷蛋白与阴电荷肝素形成复合物)。

　　<3> 、钙增敏药

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 增敏作用：钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力。

　　5、A.药物因素

　　B.精神因素

　　C.疾病因素

　　D.遗传因素

　　E.时辰因素

　　影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应。

　　<1> 、CYP2C19弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因属于

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题体现了CYP2C19酶活性的个体差异，属于遗传因素。

　　<2> 、肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因素属于

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题属于肾脏方面的疾病因素影响了药物的作用。

　　多项选择题

　　1、提高药物制剂稳定性的方法有

　　A、制备稳定衍生物

　　B、遮光

　　C、调节pH

　　D、制备微囊

　　E、提高温度

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分和湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

　　2、药物的化学结构决定了药物的理化性质、体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括

　　A、药物的LD50

　　B、药物的pKa

　　C、药物的溶解度

　　D、药物的治疗指数

　　E、药物的t1/2

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物结构决定药物的一切理化性质和药理活性，所以本题选ABCDE。

　　3、可作为片剂的填充剂或黏合剂的辅料有

　　A、微晶纤维素

　　B、甘露醇

　　C、蔗糖

　　D、微粉硅胶

　　E、羟丙纤维素

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 微晶纤维素、甘露醇，蔗糖可作为填充剂，微晶纤维素亦有“干黏合剂”之称，羟丙纤维素作片剂黏合剂，微粉硅胶作片剂润滑剂。

　　4、以下属于需要使用注射剂的情况

　　A、患者吞咽困难的

　　B、口服生物利用度低的药物

　　C、患者疾病严重、病情进展迅速的紧急情况

　　D、没有合适的口服剂型的药物

　　E、患者存在明显的吸收障碍

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 通常在以下情况需使用注射剂：(1)患者存在吞咽困难或明显的吸收障碍(如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变、手术后不能进食)，一般使用注射剂。(2)口服生物利用度低的药物，如口服吸收较差的庆大霉素，除治疗胃肠道相关疾病外，一般使用注射剂。(3)患者疾病严重、病情进展迅速的紧急情况下，注射剂能较快地发挥药效。(4)没有合适的口服剂型的药物，如氨基酸类或胰岛素制剂。

　　5、经皮给药制剂的优点为

　　A、减少给药次数

　　B、避免肝首过效应

　　C、有皮肤贮库现象

　　D、起效慢

　　E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：

　　(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异;

　　(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数;

　　(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应;

　　(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

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