【精选试题】2023年执业药师《药学专业知识一》练习题(九)
2023年01月05日 来源:来学网【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2023年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。
1[.多选题]在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大
A.烷烃基
B.氨基
C.脂环烃基
D.羧基
E.卤素原子
[答案]ACE
[解析]本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。
2[.多选题]药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有
A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键
[答案]ACDE
[解析]本题考查药物与生物大分子作用的可逆结合形式。五个答案均为药物与生物大分子作用的结合形式,但共价键结合为不可逆结合形式。故本题答案应选ACDE。
3[.多选题]药物与受体之间的可逆的结合方式有
A.疏水键
B.氢键
C.离子键
D.范德华力
E.离子偶极
[答案]ABCDE
[解析]本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。故本题答案应选ABCDE。
4[.多选题]下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
[答案]ACDE
[解析]本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢,环氧化代谢,脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应,乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应,故本题答案应选ACDE。
5[.多选题]以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
[答案]ABE
[解析]第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
6[.多选题]哪些药物的代谢属于代谢活化
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
[答案]BCDE
[解析]根据题意首先分析代谢活化的定义,代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D才能出现药理作用,贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用,舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物,环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等,苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性,属于代谢灭活过程,故本题选B、C、D、E。
7[.多选题]含氨基的药物可发生
A.葡萄糖醛酸的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢
[答案]ABCDE
[解析]含氨基的药物可发生:1.葡萄糖醛酸的结合代谢2.与硫酸的结合代谢3.脱氨基代谢4.甲基化代谢5.乙酰化代谢
8[.多选题]可发生去烃基代谢的结构类型有
A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类
[答案]ACE
[解析]可发生去烃基代谢的结构类型有:A叔胺类:N上有三个烃基,发生去烃基代谢。C硫醚类:结构为:烃基-S-烃基,可发生去烃基代谢。E醚类:结构为:烃基-O-烃基,可发生去烃基代谢
9[.多选题]可能影响药效的因素有
A.药物的脂水分配系数
B.药物的解离度
C.药物形成氢键的能力
D.药物与受体的亲和力
E.药物的电子密度分布
[答案]ABCDE
[解析]可能影响药效的因素有:1.药物的脂水分配系数2.药物的解离度3.药物形成氢键的能力4.药物与受体的亲和力5.药物的电子密度分布
10[.多选题]以下药物易在胃中吸收的是
A.奎宁
B.麻黄碱
C.水杨酸
D.苯巴比妥
E.氨苯砜
[答案]CD
[解析]弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。
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