【精选试题】2023年执业药师《药学专业知识一》练习题(九)

2023年01月05日 来源:来学网

  【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2023年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。

  1[.多选题]在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

  A.烷烃基

  B.氨基

  C.脂环烃基

  D.羧基

  E.卤素原子

  [答案]ACE

  [解析]本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团,故本题答案应选ACE。

  2[.多选题]药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有

  A.范德华力

  B.共价键

  C.电荷转移复合物

  D.偶极-偶极相互作用

  E.氢键

  [答案]ACDE

  [解析]本题考查药物与生物大分子作用的可逆结合形式。五个答案均为药物与生物大分子作用的结合形式,但共价键结合为不可逆结合形式。故本题答案应选ACDE。

  3[.多选题]药物与受体之间的可逆的结合方式有

  A.疏水键

  B.氢键

  C.离子键

  D.范德华力

  E.离子偶极

  [答案]ABCDE

  [解析]本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。故本题答案应选ABCDE。

  4[.多选题]下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有

  A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

  B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

  C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

  D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

  E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

  [答案]ACDE

  [解析]本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢,环氧化代谢,脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应,乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应,故本题答案应选ACDE。

  5[.多选题]以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

  A.也称为药物的官能团化反应

  B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

  C.与体内的内源性成分结合

  D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

  E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应

  [答案]ABE

  [解析]第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

  6[.多选题]哪些药物的代谢属于代谢活化

  A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

  B.维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D

  C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

  D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

  E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

  [答案]BCDE

  [解析]根据题意首先分析代谢活化的定义,代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D才能出现药理作用,贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用,舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物,环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等,苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性,属于代谢灭活过程,故本题选B、C、D、E。

  7[.多选题]含氨基的药物可发生

  A.葡萄糖醛酸的结合代谢

  B.与硫酸的结合代谢

  C.脱氨基代谢

  D.甲基化代谢

  E.乙酰化代谢

  [答案]ABCDE

  [解析]含氨基的药物可发生:1.葡萄糖醛酸的结合代谢2.与硫酸的结合代谢3.脱氨基代谢4.甲基化代谢5.乙酰化代谢

  8[.多选题]可发生去烃基代谢的结构类型有

  A.叔胺类

  B.酯类

  C.硫醚类

  D.芳烃类

  E.醚类

  [答案]ACE

  [解析]可发生去烃基代谢的结构类型有:A叔胺类:N上有三个烃基,发生去烃基代谢。C硫醚类:结构为:烃基-S-烃基,可发生去烃基代谢。E醚类:结构为:烃基-O-烃基,可发生去烃基代谢

  9[.多选题]可能影响药效的因素有

  A.药物的脂水分配系数

  B.药物的解离度

  C.药物形成氢键的能力

  D.药物与受体的亲和力

  E.药物的电子密度分布

  [答案]ABCDE

  [解析]可能影响药效的因素有:1.药物的脂水分配系数2.药物的解离度3.药物形成氢键的能力4.药物与受体的亲和力5.药物的电子密度分布

  10[.多选题]以下药物易在胃中吸收的是

  A.奎宁

  B.麻黄碱

  C.水杨酸

  D.苯巴比妥

  E.氨苯砜

  [答案]CD

  [解析]弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。

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