药物理化性质与药物活性

　　一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性(亲水性)。

　　生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性(亲脂性)。

　　中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

　　药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相(有机相，油相)间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。

　　脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

　　脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。

　　药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

　　引入极性较大的羟基(-OH，脱胎于H2O)时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍。

　　引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I)，亲脂性增大，脂水分配系数增加;

　　引入硫原子(S，想象硫磺)、烃基(烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3)，药物的脂溶性也会增大。

　　生物药剂学分类：溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)

　　二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响

　　有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。

　　计算题：解离型和非解离型药物浓度的比值。

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

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