吲哚美辛

【分类】芳基乙酸类，抑制 COX-1 和 COX-2

【化学结构】

【结构特点】

1. 抗炎活性与乙酸基酸性强度成相关。

2.室温下空气中稳定，但对光敏感。

【适应证】

急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。

【典型不良反应】

应用治疗量的本品后约有35%～50%的患者发生不良反应，约有20%的患者不能耐受而被迫停药。其主要不良反应：

(1)胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻，诱发和加重溃疡，甚至造成出血或穿孔;

(2)中枢神经系统反应：头痛、眩晕、困倦等发生率较高，偶有精神失常;

(3)造血系统反应：粒细胞减少、溶血或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少等，但罕见;

(4)皮肤及过敏反应：表现为瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、血管性水肿、“阿司匹林”哮喘、呼吸困难、急性呼吸抑制、血压急剧下降等。

(5)局部点眼有刺激感，烧灼感，混悬液比油溶液刺激性小。

(6)肝脏毒性：引起黄疸、肝酶增高。

(7)肾毒性：与甲氨蝶呤合用可增加肾功能损害等。

【禁忌证】

(1)与阿司匹林不宜合用：因为阿司匹林能使消炎痛在胃肠道的吸收下降，血药浓度降低，作用减弱，同时又可增强其对消化道的刺激，可能引起出血，故两药应避免合用或慎用。胃溃疡病患者更应严禁合用。

(2)不宜与保泰松或强的松合用：因为消炎痛是非甾体镇痛药，实践证明它可增强保泰松与皮质激素的致溃疡作用，故一般不宜并用。

(3)活动性消化道溃疡、肾功能不全、对非甾体类抗炎药物过敏者、震颤麻痹、癫痫、精神病患者，孕妇、哺乳妇女及儿童。

【药物相互作用】

(1)本品与对乙酰氨基酚长期合用，可增加肾脏毒副作用。与其他非甾体消炎药合用时，消化道溃疡的发病率增高。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同时应用，不能增加疗效，而肠胃道副作用明显增多，并可增加出血倾向。

【注意事项】

(1)慎用：14岁以下儿童，尤其是早产儿;震颤麻痹，癫痫、帕金森症及精神病;心功能不全、高血压;血友病及其他出血性疾病;再生障碍性贫血、粒细胞减少等造血系统疾病。

(2)药物对检验值或诊断的影响：本药因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量常增高。

(3)用药前后及用药时应当检查或监测：血象及肝、肾功能。长期用药者应定期进行眼科检查，本药能导致角膜沉着、视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。

(4)影响药物的分布：竞争血浆蛋白结合部位改变组织分布量，药物口服后存在肠 - 肝循环。

(5)服用吲哚美辛可使粪便呈绿色。

【用法用量】

口服：开始时每次服25mg，1日2～3次，饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。治疗风湿性关节炎等，若未见不良反应，可逐渐增至每日125～150mg。