1，25-二羟胆骨化醇是调节钙磷代谢的维生素D₃的主要活性物质。维生素D₃也称胆钙化醇，是胆固醇的开环化合物，可在肝、乳、鱼肝油等食物中摄取，也可以在紫外线作用下，由皮肤中7-脱氢胆固醇转化而来。无生物活性，需要经过两次羟化才具有生物活性。首先在肝内25-羟化酶的作用下被羟化成25-羟维生素D₃，然后在肾脏内1α-羟化酶作用下进一步羟化成具有更高活性的1，25-二羟维生素D₃。