(来学网)目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t1/2<1小时,如硝酸甘油)或很长(t1/2>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。
  1. 关于缓、控释制剂的特点,叙述正确的是
    A.
    (来学网)减少给药次数
    B.
    (来学网)避免峰谷现象
    C.
    (来学网)降低药物的不良反应
    D.
    (来学网)适用于半衰期很长的药物(t1/2<24小时)
    E.
    (来学网)减少用药总剂量
    F.
    (来学网)提高患者的顺从性
  2. 不可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是
    A.
    (来学网)羟丙基甲基纤维素
    B.
    (来学网)单硬脂酸甘油酯
    C.
    (来学网)大豆磷脂
    D.
    (来学网)无毒聚氯乙烯
    E.
    (来学网)乙基纤维素
    F.
    (来学网)聚乙二醇
  3. 利用扩散原理制备缓、控释制剂的方法不包括
    A.
    (来学网)包衣
    B.
    (来学网)制成不溶性骨架片
    C.
    (来学网)制成植入剂
    D.
    (来学网)微囊化
    E.
    (来学网)制成亲水性凝胶骨架片
    F.
    (来学网)制成固体分散剂
  4. 测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测
    A.
    (来学网)1个取样点
    B.
    (来学网)2个取样点
    C.
    (来学网)3个取样点
    D.
    (来学网)4个取样点
    E.
    (来学网)5个取样点
    F.
    (来学网)6个取样点
正确答案:
(1)ABCEF
(2)BCDEF
(3)E
(4)C
答案解析:
(1)缓控释制剂的特点包括:1.减少给药次数,一般每日只需服药一次,提高了患者治疗的依从性;2.控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动,使血药浓度保持在相对稳定的水平,临床有效药力可维持较长时间,使患者有更稳定的疗效和较好的耐受性;3.降低药物的胃肠道不良反应。缓释、控释药的片剂或胶囊剂均需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。4.减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效。故ABCEF项正确。(2)常用的凝胶骨架材料有天然植物或动物胶和纤维素衍生物两大类。(1)天然凝胶材料有海藻酸钠、琼脂、果胶黄原胶等。(2)纤维素衍生物有甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素等。故BCDEF项正确。(3)应用扩散原理制备缓、控释制剂的方法包括:包衣、制成不溶性骨架片、制成植入片、微囊化、制成固体分散剂等。故E项正确。(4)测定缓、控释制剂的体外释放度至少应测3个取样点,故C项正确。
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