(来学网)男性中度心衰患者,服用甲、乙两药厂生产的地高辛片剂(0.25mg)后,疗效相差较大。连服甲厂地高辛20天后,实测血药浓度为0.69ng/ml,绝对生物利用度(F)为30%。
  1. 提示:地高辛的有效治疗浓度范围为1~2ng/ml。你认为下列哪些判断是正确的
    A.
    (来学网)若分别服用两药后,血药浓度一致,说明两药具有生物等效性
    B.
    (来学网)若分别服用两药后,血药浓度一致,说明两药具有化学等效性
    C.
    (来学网)若分别服用两药后,测得两药AUC一致,说明两药为同一种剂型
    D.
    (来学网)两药的药品质量可能决定疗效的差异
    E.
    (来学网)患者的病理状况可能决定疗效的差异
  2. 关于给药方案,正确的选项有哪些
    A.
    (来学网)地高辛若按半衰期给药,5-7个半衰期后血药浓度可达稳态
    B.
    (来学网)地高辛血药浓度个体差异大,符合非线性动力学特征,所以需要进行TDM
    C.
    (来学网)该患者应提高甲厂的地高辛给药剂量,才能达到疗效
    D.
    (来学网)通过TM,可了解患者服药依从性
    E.
    (来学网)若患者有中度肝功能揭害,应立即停用地高辛
  3. 关于血药浓度监测(TDM),正确的有哪些
    A.
    (来学网)毒性大的药物应尽量做TDM
    B.
    (来学网)防床体征容易判断疗效的药物可不做TDM
    C.
    (来学网)血药浓度可受患者的饮水量影响
    D.
    (来学网)血药浓度与效应呈非线性关系时,TDM更具有价值
    E.
    (来学网)估计群体动力学参数的常用方法不包括非线性混合效应模型
    F.
    (来学网)肾功能减退给药方案设计常根据药物清除率及肌酐清除率计算给药剂量
  4. 关于药物代谢,正确的叙述有哪些
    A.
    (来学网)细胞色素P450是肝内主要的药物代谢酶
    B.
    (来学网)药酶受抑制而减慢药物代谢的现象称酶抑制作用
    C.
    (来学网)氯霉素为药酶诱导剂
    D.
    (来学网)苯巴比妥为药酶抑制剂
    E.
    (来学网)吗啡具有光学异构体,存在代谢差异
    F.
    (来学网)首过效应不属于药物代谢差异
  5. 关于药物分布,正确的叙述有哪些
    A.
    (来学网)靶向给药的目标就是改变药物的分布
    B.
    (来学网)脂肪组织可改变药物的分布
    C.
    (来学网)机体的三大屏障可影响药物的分布
    D.
    (来学网)脑膜炎时,可选用头孢噻吩钠
    E.
    (来学网)结合型药物影响疗效,结合型药物越多,作用越强
    F.
    (来学网)药物的分子量大小能影响药物的分布
  6. 下列关于缓、控释制剂的说法正确的有哪些
    A.
    (来学网)药理活性强者不宜制成缓、控释制剂
    B.
    (来学网)抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性
    C.
    (来学网)口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响
    D.
    (来学网)缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4
    E.
    (来学网)缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点
    F.
    (来学网)必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学
正确答案:
(1)DE
(2)ACD
(3)BCDF
(4)ABEF
(5)ABCDF
(6)ACF
答案解析:
(1)此题考查血药浓度、生物等效性等知识,其中两药的药品质量可能决定疗效的差异;患者的兵力状况可能决定疗效的差异。(2)地高辛排泄快,主要经尿排出,肝功能损害者不用立即停药;不需要进行ADM。(3)血药浓度监测通常用于治疗窗窄、毒性强、服药周期长、服药后个体差异大的药物;估计群体动力学参数的方法包括非线性混合效应模型。(4)氯霉素为药酶抑制剂;苯巴比妥为药酶诱导剂。(5)起到疗效的为游离性药物,结合型药物在体内没有治疗作用,故结合型药物越多,疗效越差。(6)本题考查缓控释制剂的相关知识点,药理活性强者不宜制成缓控释制剂;口服缓控释制剂应充分考虑肠道内PH对其稳定性的影响;必须选用单次给药和多次给药的方式研究才能全面评价缓控释制剂的药动学。
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