(来学网)对于口服不吸收的药物,或者在胃肠道容易降解的药物,或者为了某些特殊的目的,往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。
  1. 关于鼻粘膜给药,正确的有
    A.
    (来学网)可避免肝脏首过效应
    B.
    (来学网)多肽和蛋白质药物鼻粘膜吸收生物利用度差,不能制成鼻粘膜给药剂型
    C.
    (来学网)不可避免肝脏首过效应
    D.
    (来学网)某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高
    E.
    (来学网)鼻粘膜给药不能发挥全身作用
    F.
    (来学网)避免药物在消化道被代谢失去活性
  2. 影响药物经皮渗透的因素有
    A.
    (来学网)皮肤溃疡
    B.
    (来学网)介质pH值
    C.
    (来学网)药物的脂溶性
    D.
    (来学网)加入透皮吸收促进剂
    E.
    (来学网)皮肤的渗透性
    F.
    (来学网)药物的稳定性
  3. 胰岛素不能口服的主要原因是
    A.
    (来学网)不易吸收
    B.
    (来学网)易被消化酶破坏
    C.
    (来学网)药物分子量大
    D.
    (来学网)有变态反应
    E.
    (来学网)对消化道刺激性大
    F.
    (来学网)诱发胃溃疡
正确答案:
(1)ADF
(2)ABCDE
(3)B
答案解析:
(1)鼻黏膜给药具有以下的优点:生物利用度高。与口服给药相比,鼻腔给药可避免药物在胃肠液中降解和肝脏首过效应,生物利用度高。小分子药物生物利用度接近静脉注射,大分子多肽类药物高于口服。速效。鼻黏膜面积大,黏膜下血管非常丰富,动脉、静脉和毛细血管交织成网状,药液可迅速吸收,从血管进人体循环。胃肠道中容易破坏的药物,极性大而胃肠道难于吸收的药物,鼻黏膜都能很好的吸收,分子量大的多肽类、蛋白类药物,也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收。使用方便,患者依从性好。与注射给药相比,鼻腔给药使用方便,易于被患者接受,便于自己用药。另外,鼻腔给药也可能成为一种向脑输送药物的途径。鼻腔与脑脊液之间存在某种联系。研究表明,雌二醇、多巴胺、孕酮、神经生长因子等通过鼻腔给药,可直接进人脑脊液。鼻腔是头盖骨的一部分,上有许多小孔,鼻腔的内皮就象一块筛状的板,神经束通过此小孔,周围充满着脑脊液,因此部分药物滴人鼻腔后能传人脑脊液。实验证明了头孢氨苄,氟尿嘧啶等鼻腔给药后脑脊液中药物的浓度比注射高。(2)皮肤条件:(1)应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收均有关系;(2)病变皮肤。病变破损的皮肤能加快药物的吸收,药物自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用;(3)皮肤的温度与湿度。皮肤温度高,皮下血管扩张,血流量增加,吸收增加。潮湿的皮肤,可增强角质层的水合作用,使其疏松而增加药物的穿透;(4)清洁的皮肤。用肥皂等清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物,有利药物的穿透。药物性质:皮肤细胞膜是类脂性的,非极性较强,一般油溶性药物较水性药物更易穿透皮肤,但组织液却是极性的,因此,药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。而在油、水中都难溶的药物则很难透皮吸收。高度亲油的药物可能聚积在角质层表面而难以透皮吸收。药物穿透表皮后,通常相对分子质量愈大,吸收愈慢,宜选用相对分子质量小,药理作用强的药物。基质的组成与性质:基质的组成和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收。软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),动物油脂中次之,植物油中又次之,烃类基质中最差。基质的组成若与皮脂分泌物相似,则利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放虽快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏很难透皮吸收。基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收,表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊;基质与皮肤的水合作用,能增加药物的穿透,烃类基质的闭塞性好,可引起较强的水合作用,W/O型乳剂基质次之,O/W型乳剂基质又次之,水溶性基质则几乎不能阻止水分蒸发。其他因素:药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。此外,年龄和性别的不同对皮肤的穿透、吸收能力亦有影响。老年人因皮肤干燥,其穿透和吸收能力差;女性较男性皮肤薄,屏障机能亦较弱,故其穿透、吸收能力较强;婴儿的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要大。(3)胰岛素是蛋白质,口服会被消化成氨基酸,因此需要注射治疗。
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