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药物作用

　　最佳选择题

　　1[.单选题]有关脂水分配系数对药效的影响，说法正确的是()。

　　A.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散

　　B.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收

　　C.药物的脂水分配系数是药物在生物水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

　　D.脂水分配系数用P表示，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示，P或lgP值越大，药物的水溶性越大

　　E.药物的脂水分配系数应在合理范围内，过高或过低都对药效产生不利影响

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是理化性质对药效的影响。药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)。药物在通过各种生物膜包括细胞膜时，需要其具有一定的脂溶性(又称为亲脂性)，故A和B选项错误。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响，故E选项正确。在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，故P或lgP值越大，药物的脂溶性越大，故C、D选项错误。

　　2[.单选题]药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是()。

　　A.羟基

　　B.异丙基

　　C.卤素原子

　　D.烷氧基

　　E.脂环

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是官能团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基;亲脂性基团有烃基(如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等)、脂环烃(如环戊基、环己基)、卤素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯环、硫原子。

　　3[.单选题]根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低溶解度、低渗透性的药物是()。A.双氯芬酸

　　B.普萘洛尔

　　C.阿替洛尔

　　D.雷尼替丁

　　E.酮洛芬

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　4[.单选题]对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数lgP值大约是()。

　　A.1

　　B.2

　　C.3

　　D.4

　　E.5

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是脂水分配系数。吸入性全身麻醉药的lgP值在2左右，药效最佳。

　　5[.单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响，说法错误的是()。

　　A.胃中环境pH较小，有利于弱酸性药物的吸收

　　B.肠道环境pH较高，有利于弱碱性药物的吸收

　　C.药物在体内的解离程度与药物的pKa有关，与体内环境的pH无关

　　D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运，进入细胞后的药物以离子形式发挥药效

　　E.通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pK对药效的影响。药物在体内的解离程度与药效的发挥有着必然的联系，通常药物以非解离的形式(分子型)被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成离子形式(离子型)而起作用。体内不同部位的pH情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

　　6[.单选题]碱性药物的解离度与药物的pKa、体液pH的关系式为lg[B]/[BH+]=pH-pKa，某药物的pKa=8.4，在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比例()。

　　A.1%

　　B.10%

　　C.50%

　　D.90%

　　E.99%

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是解离度与药物吸收的关系。根据题干公式，lg[B]/[BH+]=-1，那么[B]/[BH+]=0.1，即[B](分子型药物)约占10%。

　　7[.单选题]酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是()。

　　A.30%

　　B.40%

　　C.50%

　　D.75%

　　E.90%

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是解离度与药物吸收的关系。根据弱酸性药物的计算公式pKa=pH+log[HA]/[A-]，得log[HA]/[A-]=0，即[HA]/[A-]=1，故[HA]和[A-]均占50%。

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　　配伍选择题

　　【1~3题共用备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.普萘洛尔

　　B.双氯芬酸

　　C.纳多洛尔

　　D.特非那定

　　E.酮洛芬

　　1[1单选题]具有高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于溶出度的是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　2[1单选题]具有低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解度的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　3单选题]具有高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取决于渗透率的是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　【4~5题共用备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.阿司匹林

　　B.磺酸类药物

　　C.地西泮

　　D.胍乙啶

　　E.丁溴东莨菪碱季铵盐

　　4[1单选题]主要在胃中被吸收的药物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是解离度对药物吸收的影响。弱酸性药物在胃中不易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收;弱碱性药物在肠道中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收;离子型药物在胃肠道不易吸收。苯巴比妥、水杨酸类药物(如阿司匹林)是弱酸性药物，易在胃中吸收。地西泮是弱碱性药物易在肠道吸收。磺酸类药物容易解离成离子形式，丁溴东莨菪碱是季铵盐，本身为离子形式，胍乙啶碱性强，在整个胃肠道中多是离子形式，离子形式药物在胃肠道很难吸收。阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

　　5[1单选题]主要在肠道被吸收的药物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是解离度对药物吸收的影响。弱酸性药物在胃中不易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收;弱碱性药物在肠道中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收;离子型药物在胃肠道不易吸收。苯巴比妥、水杨酸类药物(如阿司匹林)是弱酸性药物，易在胃中吸收。地西泮是弱碱性药物易在肠道吸收。磺酸类药物容易解离成离子形式，丁溴东莨菪碱是季铵盐，本身为离子形式，胍乙啶碱性强，在整个胃肠道中多是离子形式，离子形式药物在胃肠道很难吸收。阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

　　多项选择题

　　1[.多选题]手性药物对映异构体之间可能()。

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的生理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是手性异构体在药理学方面的差异。手性药物药理作用机制、药理作用强度、毒副作用、药动学(包括吸收、分布、代谢、排泄)、旋光性等多方面都可能存在差异或者没有差异，视具体药物不同，故所有选项均对。

　　2[.多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是()。

　　A.氯普噻吨

　　B.氯苯那敏

　　C.扎考必利

　　D.己烯雌酚

　　E.普罗帕酮

　　[答案]AD

　　[解析]本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子，存在光学异构体。

　　3[.多选题]地西泮在体内代谢后产生的活性代谢物包括()。

　　A.奥沙西泮

　　B.硝西泮

　　C.氟地西泮

　　D.氟硝西泮

　　E.替马西泮

　　[答案]AE

　　[解析]本题考查的是药物代谢。地西泮在体内发生羟基化，生成替马西泮;发生羟基化代谢、脱甲基代谢生成奥沙西泮。两者均有活性。

　　4[.多选题]胺类药物在体内可发生的第Ⅰ相反应有()。

　　A.N-脱烷基反应

　　B.N-氧化反应

　　C.N-乙酰化反应

　　D.脱氨氧化

　　E.N-甲基化反应

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是Ⅰ相代谢。胺类化合物发生的Ⅰ相代谢有N-脱烷基反应、N-氧化反应、脱氨氧化。N-乙酰化反应和N-甲基化反应属于Ⅱ相代谢。

　　5[.多选题]属于Ⅱ相代谢反应的是()。

　　A.甲基化反应

　　B.乙酰化反应

　　C.与硫酸结合

　　D.与氨基酸结合

　　E.与谷胱甘肽结合

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是Ⅱ相代谢反应类型。Ⅱ相代谢有甲基化反应、乙酰化反应、与硫酸结合、与氨基酸结合、与谷胱甘肽结合、与葡萄糖醛酸结合。

　　6[.多选题]药物在体内的代谢反应包括()。

　　A.氧化反应

　　B.甲基化反应

　　C.乙酰化反应

　　D.羟基化反应

　　E.与硫酸结合

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是代谢类型。代谢反应包括Ⅰ相、Ⅱ相代谢，故全选。

　　7[.多选题]药物在体内的官能团化反应包括()。

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.乙酰化反应

　　D.甲基化反应

　　E.羟基化反应

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是代谢类型。官能团化反应也就是Ⅰ相代谢，包括氧化、还原、水解、羟基化。

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