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解热镇痛

　　单项选择题

　　1[.单选题]可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是()。

　　A.对乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亚胺醌

　　D.对氨基酚

　　E.醋酸

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢，考试频率较高。对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

　2[.单选题]有关吲哚美辛，下列叙述错误的是()。

　　A.为芳基乙酸酸类的代表药物

　　B.分子中5位取代基(如甲氧基)可防止该药在体内的代谢并影响活性

　　C.吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物

　　D.室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2~8时较稳定。可被强酸或强碱水解

　　E.为在舒林酸的基础上，利用电子等排原理得到茚类衍生物

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。口服吸收迅速，经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定，但对光敏感，可被强酸或强碱水解，水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸。

　　3[.单选题]布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是()。

　　A.布洛芬R-异构体的毒性较小

　　B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体

　　C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定

　　D.布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用

　　E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。

　　4[.单选题]仅有解热镇痛作用，不具有抗炎作用的药物是()。

　　A.双氟芬酸

　　B.布洛芬

　　C.萘普生

　　D.对乙酰氨基酚

　　E.美洛昔康

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的临床用途。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛及痛经等。

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　　配伍选择题

　　【1~2题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.吲哚美辛

　　B.萘普生

　　C.舒林酸

　　D.萘丁美酮

　　E.布洛芬

　　1[1单选题]为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶-2有选择性抑制作用的药物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物;其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。

　　2[1单选题]为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物;其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。

　　多项选择题

　　1[.多选题]阿司匹林是临床常用的药物，下列选项中符合其性质的有()。

　　A.分子中有酚羟基

　　B.分子中有羧基呈弱酸性

　　C.不可逆抑制环氧化酶，具有解热镇痛作用

　　D.小剂量预防血栓

　　E.原料中是否含有水杨酸可用三氯化铁试液进行鉴别

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是阿司匹林的性质。阿司匹林结构中既有酸性基团羧基，也有稳定性相对较差的酯键(酚羟基成乙酸酯)，这两个关键官能团决定阿司匹林的理化性质。三氯化铁试液为鉴别酚羟基的常规方法。

　　2[.多选题]下列选项中与芳基丙酸类非甾体抗炎药相符的有()。

　　A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的类药物

　　B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛属于芳基丙酸类抗炎药

　　C.通常S-异构体的活性优于R-异构体

　　D.芳基丙酸类药物在芳环(通常是苯环)上有疏水取代基，可提高药效

　　E.萘丁美酮体内代谢产物为芳基丙酸结构

　　[答案]ACD

　　[解析]本题考查的是芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构特点及代谢。吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药;萘丁美酮代谢活性产物为6-甲氧基-2-萘乙酸，为芳基乙酸结构。

　　3[.多选题]布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，其化学结构中有一个手性碳原子。下列选项中描述正确的有()。

　　A.R-异构体和S-异构体的药理作用相同

　　B.R-异构体的抗炎作用强于S-异构体

　　C.S-异构体的抗炎作用强于R-异构体

　　D.在体内R一异构体可转变成S-异构体

　　E.在体内S-异构体可转变成R-异构体

　　[答案]CD

　　[解析]本题考查的是布洛芬的立体构型及代谢。布洛芬对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。芳基丙酸类非甾体抗炎药通常使用的是S-异构体。但布洛芬的情况有所不同，尽管布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R就越大。

　　4[.多选题]关于对乙酰氨基酚，下列叙述正确的是()。

　　A.化学结构中含有酰胺键，稳定性高

　　B.在对乙酰氨基酚的合成过程中会引入对氨基酚杂质。

　　C.对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可降低抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量

　　D.贝诺酯为其与阿司匹林形成的酯的前药

　　E.乙酰亚胺醌为其毒性代谢物

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征、代谢、理化性质及临床用途。当对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可增强抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量。

　　5[.多选题]有关舒林酸，下列叙述正确的是()。

　　A.其结构属于茚类衍生物

　　B.有几何异构，药用其反式(E型)结构

　　C.为吲哚美辛的电子等排体

　　D.属前体药物，在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性

　　E.作用起效慢，作用持久;副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查的是舒林酸的结构特征及其体内代谢特点。舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。 

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