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消化系统疾病用药

　　单项选择题

　　1[.单选题]具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是()。

　　A.多潘立酮

　　B.西沙必利

　　C.伊托必利

　　D.莫沙必利

　　E.甲氧氯普胺

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。

　　2[.单选题]埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其与R-构体之间的关系是()。

　　A.具有不同类型的药理活性

　　B.具有相同的药理活性和作用持续时间

　　C.在体内经不同细胞色素酶代谢

　　D.一个有活性，另一个无活性

　　E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。

　　3[.单选题]下列叙述中与H2受体阻断药不符的是()。

　　A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

　　B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强

　　C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合

　　D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等

　　E.药物的亲脂性与活性有关

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连;其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。

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　　多项选择题

　　1[.多选题]具有促胃肠动力作用的药物有()。

　　A.甲氧氯普胺

　　B.尼扎替丁

　　C.莫沙必利

　　D.泮托拉唑

　　E.多潘立酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本题考查的是促胃肠动力作用的代表药物。促胃肠动力药现常用的有多巴胺D2受体阻断药甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受体阻断药多潘立酮，既能阻断多巴胺D2受体又能抑制乙酰胆碱活性的药物的伊托必利和选择性5-HT4受体激动药莫沙必利等。

　　2[.多选题]有关H2受体阻断药抗溃疡药物，下列叙述正确的有()。

　　A.具有的两个药效团(具碱性的芳环结构及平面的极性基团)通过柔性链相连接

　　B.结构改造中常利用拼合原理，将不同的药效基团采用不同的方式进行连接

　　C.连接基团为含硫或含氧四原子链或芳环连接

　　D.苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换

　　E.药物的亲脂性与活性有关，引入极性大的基团药物难以吸收，疏水性基团可改善吸收，增强疗效

　　[答案]ABCE

　　[解析]本题考查的是H2受体阻断药抗溃疡药物的结构特点及构效关系。以雷尼替丁为例，该类药物含有三部分，其中碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需;连接基团为2位含硫原子的易曲挠的四原子链，四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失，以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性;“脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基，引入疏水性基团，可增加脂溶性，增强疗效。

　　3[.多选题]有关右兰索拉唑，下列叙述正确的是()。

　　A.苯并咪唑环上的苯环上无取代，吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基

　　B.是兰索拉唑的R-(+)-光学异构体

　　C.与消旋体比较，右兰索拉唑不易代谢，有较高的最大血药浓度

　　D.控释胶囊是首个双重控释的质子泵抑制药，口服不受食物的影响

　　E.是第一个上市的光学活性质子泵抑制剂

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是右兰索拉唑的结构、代谢、制剂特征及临床应用。第一个上市的光学活性质子泵抑制剂应为埃索美拉唑。

　　4[.多选题]下列属于质子泵抑制剂的药物是()。

　　A.兰索拉唑

　　B.罗沙替丁

　　C.泮托拉唑

　　D.雷贝拉唑

　　E.埃索美拉唑

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查的是质子泵抑制剂类代表药物。该类药物的通用名词干为“一拉唑”。 

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